EHT 5372

COA

级别和纯度:

≥95%

CAS编号: 1425945-63-6
分子式: C₁₇H₁₁Cl₂N₅OS
分子量: 404.27
PubChem编号: 71529610

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CDK (251) Cell Cycle (7376) Cell Cycle/DNA Damage (2603) DYRK (39) GSK-3 (105) Non-receptor Tyrosine Kinase (1390) PI3K/Akt/mTOR (764) Protein Tyrosine Kinase/RTK (1319) Stem Cell/Wnt (1018)

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基本描述

规格或纯度	≥95%
英文名称	EHT 5372
生化机理	EHT 5372 是一种高效的 DYRK 家族激酶选择性抑制剂，对 DYRK1A、DYRK1B、DYRK2、DYRK3、CLK1、CLK2、CLK4、GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC 50 s 分别为 0.22、0.28、10.8、93.2、22.8、88.8、59.0、7.44 和 221 nM。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	EHT 5372 is a highly potent and selective inhibitor of DYRK's family kinases with IC 50 s of 0.22, 0.28, 10.8, 93.2, 22.8, 88.8, 59.0, 7.44, and 221 nM for DYRK1A , DYRK1B , DYRK2 , DYRK3, CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α , and GSK-3β , respectively In Vitro EHT 5372 (0.1-10 μM; 24 hours) dose-dependently reduces pS396-Tau levels with an IC 50 of 1.7 μM whereas cell viability remains over 87% in all conditions. EHT 5372 (0.01-1 μM) inhibits the direct phosphorylation of Tau by DYRK1AEHT 5372 reduces Aβ production in a dose-dependent reduction with an IC 50 of 1.06 μM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: HEK293 cells Concentration: 0.1, 0.5, 1, 5, 10 μM Incubation Time: 24 hours Result: Cell viability remained over 87% in all conditions. Western Blot AnalysisCell Line: HEK293 cells Concentration: 0.01, 0.03, 0.1, 0.3 , 1 μM Incubation Time: Result: Potently and dose-dependently inhibited Tau phosphorylation at pS396. Form:Solid IC50& Target:DYRK1A\|0.22 nM (IC\|50\|)\|DYRK1B\|0.28 nM (IC\|50\|)\|DYRK2\|10.8 nM (IC\|50\|)\|DYRK4\|93.2 nM (IC\|50\|)\|CLK1\|22.8 nM (IC\|50\|)\|CLK2\|88.8 nM (IC\|50\|)\|CLK4\|59.0 nM (IC\|50\|)\|GSK-3α\|7.44 nM (IC\|50\|)\|GSK-3β\|221 nM (IC\|50\|)
纯度	≥95%

关联靶点（人）

DYRK1B Tchem 双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1B(Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1B) (4 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

DYRK2 Tchem 双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 2(Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 2) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

DYRK1A Tchem 双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A(Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1A) (4 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

CLK1 Tchem 双特异性蛋白激酶 CLK1(Dual specificity protein kinase CLK1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CLK1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

GSK3A Tclin 糖原合酶激酶-3α(Glycogen synthase kinase-3 alpha) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

GSK3A Tclin Glycogen synthase kinase-3 alpha (3764 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CDK1 Tchem Cyclin-dependent kinase 1 (3927 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

DYRK1A Tchem Dual-specificity tyrosine-phosphorylation regulated kinase 1A (6484 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： DYRK1A

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CDK3 Tchem Cyclin-dependent kinase 3 (565 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CLK1 Tchem Dual specificty protein kinase CLK1 (2189 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CLK2 Tchem Dual specificity protein kinase CLK2 (3942 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CLK3 Tchem Dual specificity protein kinase CLK3 (2711 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CLK4 Tchem Dual specificity protein kinase CLK4 (4053 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

DYRK2 Tchem Dual-specificity tyrosine-phosphorylation regulated kinase 2 (2095 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

DYRK3 Tchem Dual-specificity tyrosine-phosphorylation regulated kinase 3 (1018 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

DYRK1B Tchem Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1B (2654 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Cdk4 Cyclin-dependent kinase 4 (3 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

分子类型	小分子
IIUPAC Name	methyl 9-(2,4-dichloroanilino)-[1,3]thiazolo[5,4-f]quinazoline-2-carboximidate
INCHI	1S/C17H11Cl2N5OS/c1-25-15(20)17-24-12-5-4-11-13(14(12)26-17)16(22-7-21-11)23-10-3-2-8(18)6-9(10)19/h2-7,20H,1H3,(H,21,22,23)
InChi Key	QSGKPYRFWJINEH-UHFFFAOYSA-N
Smiles	COC(=N)C1=NC2=C(S1)C3=C(C=C2)N=CN=C3NC4=C(C=C(C=C4)Cl)Cl
Isomeric SMILES	COC(=N)C1=NC2=C(S1)C3=C(C=C2)N=CN=C3NC4=C(C=C(C=C4)Cl)Cl
PubChem CID	71529610
分子量	404.27

化学和物理性质

溶解性	DMSO : 6.67 mg/mL (16.50 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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