| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| E420805-1ml |
1ml |
现货  |
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| 英文别名 | A925647 | Z3247511913 | BCP29409 | EMD 638683; EMD-638683 | C18H18F2N2O4 | HY-15193 | 1181770-72-8 | 2-(3,5-DIFLUOROPHENYL)-N'-(2-ETHYL-4-HYDROXY-3-METHYLBENZOYL)-2-HYDROXYACETOHYDRAZIDE | EN300-19790884 | D71037 | GTPL9407 | N'-[2-(3,5-difluorophenyl)-2- |
|---|---|
| 规格或纯度 | Moligand™, 10mM in DMSO |
| 英文名称 | EMD638683 |
| 生化机理 | 描述： IC50 值IC50 值EMD638683 是一种 SGK1 抑制剂。血清和糖皮质激素诱导激酶 1（SGK1）受矿物质皮质激素的转录上调，并被胰岛素激活。EMD638683 可作为一种模板，用于治疗 II 型糖尿病和代谢综合征患者的高血压：通过测定人宫颈癌 HeLa 细胞中 SGK1 依赖性磷酸化 NDRG1（N-Myc 下游调控基因 1），对 EMD638683 进行了体外测试。EMD638683是一种SGK1抑制剂，其IC50为3 μM[1]。 体内：EMD638683处理果糖/盐处理的小鼠24小时内可显著降低血压，而对照组动物或SGK1基因敲除小鼠的血压则不会降低。EMD638683 未能改变 SGK1 基因敲除小鼠的血压。在长期（4 周）果糖/高盐处理后，额外的 EMD638683 处理再次降低了血压。由此可见，EMD638683可减弱高胰岛素血症时血压对盐的敏感性，而不会明显影响无高胰岛素血症时的血压。EMD638683 有增加液体摄入量和 Na（+）尿排泄量的趋势，能显著增加尿流率并显著降低体重[1]。临床试验：不适用 |
| 储存温度 | -80℃储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | 血清/糖皮质激素调节激酶 1 抑制剂 |
| IIUPAC Name | N'-[2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyacetyl]-2-ethyl-4-hydroxy-3-methylbenzohydrazide |
|---|---|
| INCHI | 1S/C18H18F2N2O4/c1-3-13-9(2)15(23)5-4-14(13)17(25)21-22-18(26)16(24)10-6-11(19)8-12(20)7-10/h4-8,16,23-24H,3H2,1-2H3,(H,21,25)(H,22,26) |
| InChi Key | SSNAPUUWBPZGOY-UHFFFAOYSA-N |
| Smiles | CCC1=C(C=CC(=C1C)O)C(=O)NNC(=O)C(C2=CC(=CC(=C2)F)F)O |
| Isomeric SMILES | CCC1=C(C=CC(=C1C)O)C(=O)NNC(=O)C(C2=CC(=CC(=C2)F)F)O |
| 分子量 | 364.34 |
| Reaxy-Rn | 21240670 |
| Reaxys-RN link address | https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=21240670&ln= |
| 分子量 | 364.300 g/mol |
|---|---|
| XLogP3 | 2.800 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 4 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 6 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 4 |
| 精确质量Exact Mass | 364.123 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 364.123 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 98.700 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 26 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 498.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 1 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 0 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
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