EBI-2511, 泽斯特增强子 2 多聚酶抑制复合体 2 亚基抑制剂

EZH1/2 抑制剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥98%

CAS编号: 2098546-05-3
分子式: C₃₄H₄₈N₄O₄
分子量: 576.77
PubChem编号: 133081962
PubChem SID: 504773140

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E414124-1mg	1mg	现货
E414124-5mg	5mg	期货
E414124-10mg	10mg	现货
E414124-25mg	25mg	现货
E414124-50mg	50mg	现货
E414124-100mg	100mg	现货
E414124-250mg	250mg	现货

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基本描述

英文别名	4-Benzofurancarboxamide,N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-ethyl-6-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-2-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	EBI-2511
生化机理	EBI-2511 是一种高效口服活性 EZH2 抑制剂，对 EZH2(A667G) 的 IC50 值为 4 nM。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	泽斯特增强子 2 多聚酶抑制复合体 2 亚基抑制剂
产品介绍	Information EBI-2511 EBI-2511 is a highly potent and orally active EZH2 inhibitor with an IC50 of 4 nM for EZH2(A667G). Targets EZH2(A667G) (Cell-free assay) 4 nM In vivo In in vivo experiments, rats are administrated with dosages of 5 mg/kg EBI-2511 (p.o.) and 0.5 mg/kg EBI-2511 (i.v.). Mice are administrated with dosages of 10 mg/kg p.o. and 1.0 mg/kg i.v. For i.v. administration, the clearance of EBI-2511 is modest with CLz/F of 26 and 32 mL/min/kg in rats and mice, respectively. After a single 5 and 10 mg/kg oral dose of a CMC-Na suspension of EBI-2511 to rats and mice, its AUC_0‑t reaches 239 and 774 ng/mL·h with oral bioavailability of 9% and 16%, respectively. plasma protein binding of EBI-2511 in human, rat, and mouse are 93.9%, 94.0%, and 92.7%, respectively. Cell Research(from reference) Cell lines：Pfeiffer cells Incubation Time：5 days
纯度	≥98%

产品属性

ALogP	4.484
hba_count	4
HBD Count	2
Rotatable Bond	9

关联靶点（人）

EZH2 Tclin 组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶EZH2(Histone-lysine N-methyltransferase EZH2) (3 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

EZH2 Tclin Histone-lysine N-methyltransferase EZH2 (2012 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

EZH1 Tchem EZH1/SUZ12/EED/AEBP2/RBBP4 complex (29 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mus musculus (284745 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Rattus norvegicus (775804 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	504773140
分子类型	小分子
IIUPAC Name	N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-5-ethyl-6-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)-1-benzofuran-4-carboxamide
INCHI	1S/C34H48N4O4/c1-7-26-29(38(8-2)25-11-15-41-16-12-25)19-31-27(18-30(42-31)24-9-13-37(14-10-24)21(3)4)32(26)34(40)35-20-28-22(5)17-23(6)36-33(28)39/h17-19,21,24-25H,7-16,20H2,1-6H3,(H,35,40)(H,36,39)
InChi Key	NYWVSLBALKNFJR-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CCC1=C(C2=C(C=C1N(CC)C3CCOCC3)OC(=C2)C4CCN(CC4)C(C)C)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C
Isomeric SMILES	CCC1=C(C2=C(C=C1N(CC)C3CCOCC3)OC(=C2)C4CCN(CC4)C(C)C)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C
分子量	576.77
Reaxy-Rn	32322676
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=32322676&ln=

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 30 mg/mL (52.01 mM); Ethanol: 13 mg/mL (22.53 mM); Water: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility	30
DMSO(mM) Max Solubility	52.0138009951974
Water(mg / mL) Max Solubility	＜1
分子量	576.800 g/mol
XLogP3	5.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	6
可旋转键计数Rotatable Bond Count	9
精确质量Exact Mass	576.368 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	576.368 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	87.100 Å²
重原子数Heavy Atom Count	42
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	1030.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS07
信号词	警告
危险声明	H302: 吞食有害 H315: 引起皮肤刺激 H319: 引起严重眼睛刺激 H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明	P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾 P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
K2217741	分析证书	E414124
K2217743	分析证书	E414124
K2217762	分析证书	E414124
K2217785	分析证书	E414124
K2217817	分析证书	E414124
K2217818	分析证书	E414124

可替换产品

引用文献

1. Lu B, Shen X, Zhang L, Liu D, Zhang C, Cao J, Shen R, Zhang J, Wang D, Wan H et al.. (2018) Discovery of EBI-2511: A Highly Potent and Orally Active EZH2 Inhibitor for the Treatment of Non-Hodgkin's Lymphoma.. ACS Med Chem Lett, 9 (2): (98-102). [PMID:29456795]

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度