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6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺, sirtuin 1 抑制剂

选择性SIRT1抑制剂
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Cell Cycle (7376) Cell Cycle/DNA Damage (2603) Histone Modification (3105) Sirtuin (94) sirtuin 1 Inhibitor (3) 表观遗传学 (1497)
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基本描述

英文别名 EX-527 (SELISISTAT) | SEN0014196 | SEN-0014196 | AB88646 | 6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide | FT-0698480 | SELISISTAT [WHO-DD] | SCHEMBL1275557 | 1H-Carbazole-1-carboxamide, 6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro- | EX 527 | HMS3426E09 | 6-Chlo
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 EX 527 (Selisistat)
生化机理 EX 527 是 SIRT1 第三类组蛋白去乙酰化酶的一种强效选择性抑制剂，可阻止去乙酰化过程后酶释放去乙酰化肽和 O-乙酰-ADP-核糖。EX 527 已成为研究 SIRT1 与细胞调控关系的有力工具。Cortactin是一种负责肌动蛋白细胞骨架重排的蛋白质，它的去乙酰化与细胞的运动性和可能的肿瘤发生有关。EX 527对SIRT1的阻断还表明，重要的肿瘤抑制蛋白p53的去乙酰化也是由SIRT1介导的。EX 527抑制其他sirtuin家族去乙酰化酶的浓度要高得多（SIRT2和SIRT3的IC50分别为19.6和48.7 μM）。(对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、HDAC 和 NADase 的 IC50 分别为 98 nM、19.6、48.7 和 > 100 µM）。对其他 HDAC 或 SIRT 没有影响。增强 p53 对 DNA 损伤剂的乙酰化反应。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 sirtuin 1 抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

EX 527 (Selisistat)是一种有效的，选择性的SIRT1抑制剂，IC50为38 nM，比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。A selective inhibitor of SIRT1 over SIRT2 and SIRT3

EX 527 is a potent and selective SIRT1 inhibitor with IC50 of 38 nM, exhibits >200-fold selectivity against SIRT2 and SIRT3.
A selective inhibitor of SIRT1 over SIRT2 and SIRT3
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

SIRT2 Tchem NAD 依赖性蛋白去乙酰化酶 sirtuin-2(NAD-dependent protein deacetylase sirtuin-2) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SIRT1 Tchem NAD 依赖性蛋白去乙酰化酶 sirtuin-1(NAD-dependent protein deacetylase sirtuin-1) (26 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2D6 Tclin Cytochrome P450 2D6 (33882 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP1A2 Tchem Cytochrome P450 1A2 (26471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C9 Tchem Cytochrome P450 2C9 (32119 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C19 Tchem Cytochrome P450 2C19 (29246 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
YES1 Tclin Tyrosine-protein kinase YES (2781 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HT-29 (80576 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
K562 (73714 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF7 (126967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U-937 (7138 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A549 (127892 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HCT-116 (91556 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HepG2 (196354 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NCI-H460 (60772 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HUVEC (11049 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SIRT3 Tchem NAD-dependent deacetylase sirtuin 3 (1285 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SIRT2 Tchem NAD-dependent deacetylase sirtuin 2 (3979 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SIRT1 Tchem NAD-dependent deacetylase sirtuin 1 (3505 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hs 683 (377 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CD38 Tclin Lymphocyte differentiation antigen CD38 (364 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Liver microsomes (16955 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SIRT5 Tchem NAD-dependent protein deacylase sirtuin-5, mitochondrial (1056 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
UBE2T Tbio Ubiquitin-conjugating enzyme E2 T (35 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HD1 Histone deacetylase (38 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Ube2d3 Ubiquitin-conjugating enzyme E2 D3 (38 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Sarm1 NAD(+) hydrolase SARM1 (23 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504763229
分子类型 小分子
IIUPAC Name 6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
INCHI 1S/C13H13ClN2O/c14-7-4-5-11-10(6-7)8-2-1-3-9(13(15)17)12(8)16-11/h4-6,9,16H,1-3H2,(H2,15,17)
InChi Key FUZYTVDVLBBXDL-UHFFFAOYSA-N
Smiles C1CC(C2=C(C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)N
Isomeric SMILES C1CC(C2=C(C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)N
分子量 248.71
Reaxy-Rn 416178
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=416178&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (10 mg/ml), ethanol (5 mg/ml), DMF (~20 mg/ml), and DMSO:PBS (1:1 pH 7.2) (~0.5 mg/ml).
密度 1.39
敏感性 对热敏感
折光率 1.69
沸点 531.72°C/760mmHg
熔点 178°C
分子量 248.710 g/mol
XLogP3 2.500
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 1
可旋转键计数Rotatable Bond Count 1
精确质量Exact Mass 248.072 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 248.072 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 58.900 Ų
重原子数Heavy Atom Count 17
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 323.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS06,   GHS07
信号词 危险
危险声明

H301: 吞咽会中毒

H319: 引起严重眼睛刺激
预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P330: 漱口

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
WGK Germany 3

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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找到8个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
K2230583 分析证书 E129892
K2230599 分析证书 E129892
K2230667 分析证书 E129892
K2230708 分析证书 E129892
K2230732 分析证书 E129892
K2230738 分析证书 E129892
G2529292 分析证书 E129892
A1527018 分析证书 E129892

此产品的引用文献

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引用文献

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