Evacetrapib (LY2484595), 胆固醇酯转移蛋白抑制剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥98%

CAS编号: 1186486-62-3
分子式: C₃₁H₃₆F₆N₆O₂
分子量: 638.65
PubChem编号: 49836058

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CETP (8) Metabolic Enzyme/Protease (4889) 脂质代谢 (4331)

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基本描述

别名	依瓦塞特拉匹布 (LY2484595)
英文别名	Trans-4-(((5S)-5-(((3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)methyl)(2-methyl-2H-tetrazol-5- yl)amino)-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepin-1-yl)methyl) cyclohexanecarboxylic acid \| Q553129 \| 2-pyridine-carboxaldehyde \| 4-trans-(((S)-5-((3,5-Bis(trifluorom
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	Evacetrapib (LY2484595)
生化机理	Evacetrapib (LY2484595) 可抑制人血浆 CETP 蛋白，IC50 为 26 nM。Evacetrapib (LY2484595)（< 10 μM）不会诱导 H295R 细胞合成醛固酮或皮质醇。Evacetrapib (LY2484595)（30 mg/kg，口服）在人类载脂蛋白AI和CETP双转基因小鼠中，分别在服药后4小时、8小时和24小时抑制98.4%、98.6%和18.4%的CETP活性。口服 Evacetrapib（LY2484595）（30 毫克/千克）8 小时后，高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）增加了 129.7%。在两项剂量反应研究中，计算得出 Evacetrapib (LY2484595) 口服 8 小时后 CETP 抑制活性的 ED50 值分别为 3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib（LY2484595）（< 200 mg/kg）不会增加扎克糖尿病脂肪大鼠的血压。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	胆固醇酯转移蛋白抑制剂
产品介绍	Evacetrapib (LY2484595)是高活性CETP选择性抑制剂，IC50为5.5 nM，能在不增加醛固酮和血压的情况下提高高密度脂蛋白胆固醇。 Evacetrapib (LY2484595) is a potent and selective inhibitor of CETP with IC50 of 5.5 nM, elevates HDL cholesterol without increases in aldosterone or blood pressure.
纯度	≥98%

产品属性

ALogP	7.7

关联靶点（人）

CETP Tchem Cholesteryl ester transfer protein (2422 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Homo sapiens (32628 活性数据)

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关联靶点（其它种属）

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

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作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

分子类型	小分子
IIUPAC Name	4-[[(5S)-5-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2-methyltetrazol-5-yl)amino]-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexane-1-carboxylic acid
INCHI	1S/C31H36F6N6O2/c1-18-11-19(2)27-25(12-18)26(5-4-10-42(27)16-20-6-8-22(9-7-20)28(44)45)43(29-38-40-41(3)39-29)17-21-13-23(30(32,33)34)15-24(14-21)31(35,36)37/h11-15,20,22,26H,4-10,16-17H2,1-3H3,(H,44,45)/t20?,22?,26-/m0/s1
InChi Key	IHIUGIVXARLYHP-UXNJHFGPSA-N
Smiles	CC1=CC(=C2C(=C1)C(CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C
Isomeric SMILES	CC1=CC(=C2C(=C1)[C@H](CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C
分子量	638.65
Reaxy-Rn	38962088
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=38962088&ln=

化学和物理性质

溶解性	DMSO 12.8 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 12.8 mg/mL
分子量	638.600 g/mol
XLogP3	7.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	13
可旋转键计数Rotatable Bond Count	7
精确质量Exact Mass	638.28 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	638.28 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	87.400 Å²
重原子数Heavy Atom Count	45
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	973.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS08, GHS09
信号词	警告
危险声明	H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子 H400: 对水生生物有剧毒 H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
预防措施声明	P273: 避免释放到环境中。 P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P391: 收集溢出物 P405: 密闭存放 P501: 将内容物/容器处理到。。。 P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。 P318: 如果暴露或担心，请就医。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
L2321306	分析证书	E128064
E1702081	分析证书	E128064

引用文献

1. Fernandez MC, Escribano A, Mateo AI, Parthasarathy S, Martin de la Nava EM, Wang X, Cockerham SL, Beyer TP, Schmidt RJ, Cao G et al.. (2012) Design, synthesis and structure-activity-relationship of 1,5-tetrahydronaphthyridines as CETP inhibitors.. Bioorg Med Chem Lett, 22 (9): (3056-62). [PMID:22497761]
2. Rader DJ, deGoma EM. (2014) Future of cholesteryl ester transfer protein inhibitors.. Annu Rev Med, 65 (385-403). [PMID:24422575]
3. Sahebkar A, Chew GT, Watts GF. (2014) Recent advances in pharmacotherapy for hypertriglyceridemia.. Prog Lipid Res, 56 (47-66). [PMID:25083925]
4. Ready JM. (2021) Toward a Best-in-Class Inhibitor of Cholesteryl Ester Transfer Protein (CETP).. J Med Chem, 64 (18): (13212-13214). [PMID:34498872]

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