EI1,EZH2抑制剂, 泽斯特增强子 2 多聚酶抑制复合体 2 亚基抑制剂

高效选择性EZH2抑制剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥96%

CAS编号: 1418308-27-6
分子式: C₂₃H₂₆N₄O₂
分子量: 390.48
PubChem编号: 72199293
PubChem SID: 504772251

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基本描述

英文别名	6-cyano-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl]-1-(pentan-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide \| NCGC00351776-03 \| HY-15573 \| AS-55788 \| CCG-268533 \| EI1; Ezh2 inhibitor \| 6-Cyano-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-(pentan-3-
规格或纯度	Moligand™, ≥96%
英文名称	EI1
生化机理	EI1 对 Ezh2 野生型和 Y641F 突变型酶的酶活性具有强效的浓度依赖性抑制作用，IC50 分别为 15 ± 2 nM 和 13 ± 3 nM。尽管 SAM 是所有 HMTs 的共同辅助因子，但 EI1 对 Ezh2 的选择性明显优于其他 HMTs。EI1 以剂量依赖性的方式显著抑制了这些细胞中的 H3K27me3 和 H3K27me2 水平，但 H3K27me1 水平基本未变。虽然这些细胞系的基础 H3K27me3 和 H3K27me2 水平不同，但效果相似。例如，在具有 Ezh2 突变的 WSU-DLCL2、SU-DHL6 和 Karpas422 中，H3K27me3 水平远高于具有野生型 Ezh2 的 DLBCL 细胞。对 EZH1 具有选择性（142 倍）。对其他 10 种人类甲基转移酶具有高选择性（>10,000 倍）。
储存温度	避光,-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	泽斯特增强子 2 多聚酶抑制复合体 2 亚基抑制剂
备注	有毒，请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	EI1是EZH2选择性抑制剂，对野生型EZH2和EZH2 Y641F突变型的IC50分别为15 nM和13 nM。 EI1 is a potent and selective EZH2 inhibitor with IC50 of 15 nM and 13 nM for EZH2 (WT) and EZH2 (Y641F), respectively.
纯度	≥96%

关联靶点（人）

EZH2 Tclin 组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶EZH2(Histone-lysine N-methyltransferase EZH2) (8 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EZH2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

PubChem SID	504772251
分子类型	小分子
IIUPAC Name	6-cyano-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-1-pentan-3-ylindole-4-carboxamide
INCHI	1S/C23H26N4O2/c1-5-17(6-2)27-8-7-18-19(10-16(12-24)11-21(18)27)22(28)25-13-20-14(3)9-15(4)26-23(20)29/h7-11,17H,5-6,13H2,1-4H3,(H,25,28)(H,26,29)
InChi Key	PFHDWRIVDDIFRP-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CCC(CC)N1C=CC2=C(C=C(C=C21)C#N)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C
Isomeric SMILES	CCC(CC)N1C=CC2=C(C=C(C=C21)C#N)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C
分子量	390.48
Reaxy-Rn	29233172
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=29233172&ln=

化学和物理性质

溶解性	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.5 mg/mL in DMSO
敏感性	对光线敏感
分子量	390.500 g/mol
XLogP3	3.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	3
可旋转键计数Rotatable Bond Count	6
精确质量Exact Mass	390.206 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	390.206 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	86.900 Å²
重原子数Heavy Atom Count	29
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	771.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
J2213710	分析证书	E125706
J2213711	分析证书	E125706
J2213712	分析证书	E125706
J2213730	分析证书	E125706
J2213767	分析证书	E125706

引用文献

1. Qi W, Chan H, Teng L, Li L, Chuai S, Zhang R, Zeng J, Li M, Fan H, Lin Y et al.. (2012) Selective inhibition of Ezh2 by a small molecule inhibitor blocks tumor cells proliferation.. Proc Natl Acad Sci USA, 109 (52): (21360-5). [PMID:23236167]

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