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埃博霉素B, 微管蛋白稳定剂

微管稳定剂
1篇引用文献 COA COA
    级别和纯度:
  • ≥98%(HPLC)
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基本描述

英文别名 Epothilone B, Synthetic | GNF-PF-193 | Patupilone (Epothilone B) | SCHEMBL3808 | (-)-Epothilone B | Q27093987 | EPO906 | EPO-906 | (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-[(1E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-4,17
规格或纯度 ≥98%(HPLC)
英文名称 Epothilone B
生化机理 Epothilone B（EPO906，Patupilone）是一种类似 Taxol 的微管稳定剂，EC0.01 为 1.8 μM。Epothilone B 是一种微管稳定剂，可促进微管蛋白聚合并诱导 G2-M 细胞周期停滞（EC50 = 3 - 92 nM）。埃博霉素 B 能有效抑制多种人类癌细胞株（IC50 值为 0.13 - 0.64 nM），包括过度表达 P 糖蛋白外排泵的 MDR 细胞。Epothilone B 在体内对多种人类肿瘤异种移植表现出强大的抗癌活性。对 III 类 β-微管蛋白过度表达的恶性肿瘤疗效最佳。抑制紫杉醇耐药细胞株。在体内显示抗肿瘤作用。
应用 （ - ）-埃博霉素B是一种微管（MT）的稳定药物,来自于天然粘细菌Sorangium cellulosum，是大环内酯类抗肿瘤因子。EpoB与EpoA相似的生物学特性。然而，在有效对抗P -糖蛋白表达多药耐药（MDR）细胞(IC50 = 2 nM for MDR CCRF-CEM/VBL100 cells)，EpoB药效10倍于EpoA。（ - ）-埃博霉素B类似于紫杉醇，并在细胞生长中可替代紫杉醇。 EpoB导致细胞周期停滞(IC50 = 3.5 nM).。
储存温度 避光,-20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 稳定剂
作用机制 微管蛋白稳定剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

（ - ）-埃博霉素B是一种微管（MT）的稳定药物,来自于天然粘细菌Sorangium cellulosum，是大环内酯类抗肿瘤因子。EpoB与EpoA相似的生物学特性。然而，在有效对抗P -糖蛋白表达多药耐药（MDR）细胞(IC50 = 2 nM for MDR CCRF-CEM/VBL100 cells)，EpoB药效10倍于EpoA。（ - ）-埃博霉素B类似于紫杉醇，并在细胞生长中可替代紫杉醇。 EpoB导致细胞周期停滞(IC50 = 3.5 nM).。
纯度 ≥98%(HPLC)

产品属性

ALogP 4.2

关联靶点（人）

TUBB4B Tclin Tubulin beta-2 chain (26 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NR1I2 Tchem Pregnane X receptor (6667 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
1A9 (618 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
1A9/ptx-10 (150 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
1A9/ptx-22 (54 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
5637 (630 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A 172 (535 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A204 (242 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A2058 (690 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A-375 (9258 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A-427 (643 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A498 (42825 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A673 (619 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ACHN (49357 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AGS (1999 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BT-20 (503 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BT-474 (2113 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BXPC-3 (2997 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
C8166 (1658 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CA46 (271 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAKI-1 (44928 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Calu-1 (518 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Calu-3 (339 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Calu-6 (398 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAPAN-1 (772 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CCRF-CEM (65223 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
COLO 205 (50209 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
COR-L23 (253 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Daoy (570 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Daudi (625 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DMS-79 (150 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DMS-273 (14108 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DU-145 (51482 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EVSA-T (142 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
G-361 (890 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
G-401 (156 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HL-60 (67320 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HT-1080 (3966 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HT-29 (80576 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HuCCT-1 (128 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Huh-7 (12904 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HuTu80 (255 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IM-9 (160 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
J82 (505 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAR (316 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JIYOYE (162 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
K562 (73714 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KB 3-1 (1143 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KM12 (47707 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LoVo (4724 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Sus scrofa (849 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
H4 (48 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
L929 (3802 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rorc Nuclear receptor ROR-gamma (89407 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Nr1i2 Nuclear receptor subfamily 1 group I member 2 (14 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TUBB2B Tubulin (2175 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504758872
分子类型 小分子
IIUPAC Name (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
INCHI 1S/C27H41NO6S/c1-15-9-8-10-27(7)22(34-27)12-20(16(2)11-19-14-35-18(4)28-19)33-23(30)13-21(29)26(5,6)25(32)17(3)24(15)31/h11,14-15,17,20-22,24,29,31H,8-10,12-13H2,1-7H3/b16-11+/t15-,17+,20-,21-,22-,24-,27+/m0/s1
InChi Key QXRSDHAAWVKZLJ-PVYNADRNSA-N
Smiles CC1CCCC2(C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C)C
Isomeric SMILES C[C@H]1CCC[C@@]2([C@@H](O2)C[C@H](OC(=O)C[C@@H](C(C(=O)[C@@H]([C@H]1O)C)(C)C)O)/C(=C/C3=CSC(=N3)C)/C)C
分子量 507.68
Reaxy-Rn 25967768
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25967768&ln=

化学和物理性质

密度 1.136
敏感性 对光敏感
比旋光度 -36° (C=0.2,MeOH)
熔点 94 °C
分子量 507.700 g/mol
XLogP3 4.200
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 8
可旋转键计数Rotatable Bond Count 2
精确质量Exact Mass 507.265 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 507.265 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 137.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 35
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 815.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 7
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 1
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 1
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS05,   GHS06,   GHS07,   GHS08,   GHS09
信号词 危险
危险声明

H300: 吞咽致命

H301: 吞咽会中毒

H310: 与皮肤接触致命

H315: 引起皮肤刺激

H317: 可能引起皮肤过敏反应

H318: 造成严重的眼睛损伤

H335: 可能引起呼吸道刺激

H341: 怀疑引起遗传缺陷

H351: 怀疑引起遗传缺陷

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H400: 对水生生物有剧毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
预防措施声明

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P262: 不要进入眼睛、皮肤或衣服。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P330: 漱口

P391: 收集溢出物

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。

P361+P364: 立即脱掉所有沾染的衣服，清洗后方可重新使用。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P405: 密闭存放

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。

P305+P354+P338: 如果进入眼睛：立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜（如果有的话），并且操作简单。继续冲洗。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。

P316: 立即寻求紧急医疗救助。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany 3
Merck Index 3628

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到5个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
I1318068 分析证书 E100865
I2516050 分析证书 E100865
E2203238 分析证书 E100865
E2203241 分析证书 E100865
E2203272 分析证书 E100865

此产品的引用文献

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引用文献

1. Lee BY & Hur EM.  (2020)  A Role of Microtubules in Oligodendrocyte Differentiation..  Int J Mol Sci,  21  (3): [PMID:32033476]
2. Jijin Jiang, Yan Chen, Yue Su, Li Zhang, Hao Qian, Xinmiao Song, Jin-Fu Xu.  (2024)  Identification and experimental validation of diagnostic and prognostic genes CX3CR1, PID1 and PTGDS in sepsis and ARDS using bulk and single-cell transcriptomic analysis and machine learning.  Frontiers in Immunology,  15  (1480542).  [PMID:39763654] [10.3389/fimmu.2024.1480542]

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