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Domatinostat (4SC-202)

HDAC3 选择性抑制剂
COA COA
    级别和纯度:
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Apoptosis (7108) Cell Cycle (7376) Cell Cycle/DNA Damage (2603) HDAC (161) Histone Modification (3105) 表观遗传学 (1497)
main product photo

基本描述

别名 多马汀 (4SC-202)
英文别名 DB13101 | DOMATINOSTAT [WHO-DD] | HY-16012A | 4SC202 | 4SC-202 | 4SC-202 (free base) | AS-77606 | A860619 | C3202 | DOMATINOSTAT [INN] | CCG-269205 | SCHEMBL1613943 | 264ARM7UXX | Q27254045 | (E)-N-(2-aminophenyl)-3-(1-((4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl
规格或纯度 ≥97%
英文名称 Domatinostat (4SC-202)
生化机理 多马替司他 (4SC-202) 是一种选择性 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM。对赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 也有抑制活性。第 1 阶段
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
产品介绍


Information

Domatinostat (4SC-202) is a selective class IHDACinhibitor withIC50of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. Also displays inhibitory activity againstLysine specific demethylase 1 (LSD1). Phase 1.


Targets

HDAC3 (Cell-free assay); HDAC2 (Cell-free assay); HDAC1 (Cell-free assay); HDAC11 (Cell-free assay); HDAC5 (Cell-free assay) 15602,0.57 μM; 1.12 μM; 1.20 μM; 9.7 μM; 11.3 μM


In vitro

In HeLa cells, 4SC-202 induces hyperacetylation of histone H3 with EC50 of 1.1 μM. 4SC-202 induces a G2/M cell cycle arrest by interfering with the normal development of the mitotic spindle and causing collapsed spindle apparatus and multiple nucleation centres. In addition, 4SC-202 shows a broad anti-proliferative activity towards human cancer cell lines with a mean IC50 of 0.7 μM.


In vivo

4SC-202 has a high oral bioavailability, and shows high metabolic stability and a low plasma clearance. 4SC-202 (120 mg/kg p.o.) shows pronounced and robust anti-tumor activity in both A549 NSCLC xenograft and RKO27 colon carcinoma model.


Cell Research(from reference)

Cell lines：CRC lines (HT-29, HCT-116, HT-15, and DLD-1) 

Concentrations：0.1, 1, 5, 10 μM 

Incubation Time：72 hours 
纯度 ≥97%

产品属性

IC50 HDAC3, IC50: 0.57 μM
ALogP 2.955
hba_count 4
HBD Count 2
Rotatable Bond 6

关联靶点（人）

KDM1A Tchem 赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 1A(Lysine-specific histone demethylase 1A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC3 Tclin 组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC8 Tclin Histone deacetylase 8 (4516 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC10 Tclin Histone deacetylase 10 (801 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC2 Tclin Histone deacetylase 2 (3971 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC3 Tclin Histone deacetylase 3 (3654 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC4 Tclin Histone deacetylase 4 (2328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC9 Tclin Histone deacetylase 9 (708 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC11 Tclin Histone deacetylase 11 (967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HDAC7 Tclin Histone deacetylase 7 (1047 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PC-3 (62116 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM1A Tchem Lysine-specific histone demethylase 1 (3916 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac1 Histone deacetylase 1 (93 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac5 Histone deacetylase 5 (5 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504767996
分子类型 小分子
IIUPAC Name (E)-N-(2-aminophenyl)-3-[1-[4-(1-methylpyrazol-4-yl)phenyl]sulfonylpyrrol-3-yl]prop-2-enamide
INCHI 1S/C23H21N5O3S/c1-27-16-19(14-25-27)18-7-9-20(10-8-18)32(30,31)28-13-12-17(15-28)6-11-23(29)26-22-5-3-2-4-21(22)24/h2-16H,24H2,1H3,(H,26,29)/b11-6+
InChi Key PRXXYMVLYKJITB-IZZDOVSWSA-N
Smiles CN1C=C(C=N1)C2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N3C=CC(=C3)C=CC(=O)NC4=CC=CC=C4N
Isomeric SMILES CN1C=C(C=N1)C2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N3C=CC(=C3)/C=C/C(=O)NC4=CC=CC=C4N
分子量 447.51
Reaxy-Rn 31334496
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=31334496&ln=

化学和物理性质

溶解性 Solubility (25°C) In vitro DMSO: 89 mg/mL (198.87 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility 89
DMSO(mM) Max Solubility 198.8782374
Water(mg / mL) Max Solubility ＜1
分子量 447.500 g/mol
XLogP3 2.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 5
可旋转键计数Rotatable Bond Count 6
精确质量Exact Mass 447.137 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 447.137 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 120.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 32
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 775.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 1
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 1
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS08,   GHS09
信号词 警告
危险声明

H341: 怀疑引起遗传缺陷

H400: 对水生生物有剧毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P391: 收集溢出物

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到4个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
I2208949 分析证书 D413781
I2208948 分析证书 D413781
I2208947 分析证书 D413781
C2505287 分析证书 D413781

溶液计算器

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