This is a demo store. No orders will be fulfilled.

Dorzagliatin, 葡萄糖激酶的异构调节剂

碳水化合物代谢活化剂
有货

库存信息

关闭

库存信息

关闭
货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
D413676-5mg
5mg 现货 Stock Image
D413676-25mg
25mg 现货 Stock Image

基本描述

别名 多扎格列汀
英文别名 HY-109030 | AKOS030527745 | Sinogliatin | (2S)-2-[3-(2-chlorophenoxy)-5-oxo-2H-pyrrol-1-yl]-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]pyrazol-3-yl]-4-methylpentanamide | MFCD22376579 | 1191995-00-2 | BD167920 | DB15123 | HMS5552 | HMS-5552 | KBioSS_000661 | (S)-2-(4
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 Dorzagliatin
生化机理 Dorzagliatin(HMS-5552、RO-5305552、Sinogliatin)是一种双效葡萄糖激酶(GK)激活剂,可改善 2 型糖尿病患者的血糖控制和胰岛β细胞功能。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 变构调节剂
作用机制 葡萄糖激酶的异构调节剂
产品介绍


Information

Dorzagliatin Dorzagliatin (HMS-5552, RO-5305552, Sinogliatin) is a dual-acting glucokinase (GK) activator that improves glycaemic control and pancreatic β-cell function in patients with type 2 diabetes.


Targets

glucokinase

纯度 ≥98%

产品属性

ALogP 2.366
hba_count 4
HBD Count 3
Rotatable Bond 10

关联靶点(人)

GCK Tchem 葡萄糖激酶(Glucokinase) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

PubChem SID 504771642
分子类型 小分子
IIUPAC Name (2S)-2-[3-(2-chlorophenoxy)-5-oxo-2H-pyrrol-1-yl]-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]pyrazol-3-yl]-4-methylpentanamide
INCHI 1S/C22H27ClN4O5/c1-14(2)9-18(22(31)24-20-7-8-26(25-20)11-15(29)13-28)27-12-16(10-21(27)30)32-19-6-4-3-5-17(19)23/h3-8,10,14-15,18,28-29H,9,11-13H2,1-2H3,(H,24,25,31)/t15-,18+/m1/s1
InChi Key HMUMWSORCUWQJO-QAPCUYQASA-N
Smiles CC(C)CC(C(=O)NC1=NN(C=C1)CC(CO)O)N2CC(=CC2=O)OC3=CC=CC=C3Cl
Isomeric SMILES CC(C)C[C@@H](C(=O)NC1=NN(C=C1)C[C@H](CO)O)N2CC(=CC2=O)OC3=CC=CC=C3Cl
关联CAS 1191995-00-2
MeSH Entry Terms (2S)-2-(4-(2-Chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((2R)-2,3-dihydroxypropyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-methylpentanamide;Dorzagliatin;HMS5552;sinogliatin
分子量 462.93
Reaxy-Rn 19545796
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19545796&ln=

化学和物理性质

溶解性 Solubility (25°C) In vitro DMSO: 92 mg/mL (198.73 mM); Ethanol: 92 mg/mL (198.73 mM); Water: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility 92
DMSO(mM) Max Solubility 198.734149871471
Water(mg / mL) Max Solubility <1
分子量 462.900 g/mol
XLogP3 1.600
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 6
可旋转键计数Rotatable Bond Count 10
精确质量Exact Mass 462.167 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 462.167 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 117.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 32
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 691.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

象形图 GHS07
信号词 警告
危险声明

H302: 吞食有害

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P301+P312: 如误吞咽:如感觉不适,呼叫急救中心/医生。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA,每批产品都进行了严格的验证,您可放心使用!

找到3个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
K2222516 分析证书 D413676
K2222552 分析证书 D413676
K2222465 分析证书 D413676

引用文献

1. Grimsby J, Sarabu R, Corbett WL, Haynes NE, Bizzarro FT, Coffey JW, Guertin KR, Hilliard DW, Kester RF, Mahaney PE et al..  (2003)  Allosteric activators of glucokinase: potential role in diabetes therapy..  Science,  301  (5631): (370-3).  [PMID:12869762]
2. Wang P, Liu H, Chen L, Duan Y, Chen Q, Xi S.  (2017)  Effects of a Novel Glucokinase Activator, HMS5552, on Glucose Metabolism in a Rat Model of Type 2 Diabetes Mellitus..  J Diabetes Res,  2017  (5812607).  [PMID:28191470]
3. Bloomgarden Z.  (2019)  Glucokinase and the potential of glucokinase activation in type 2 diabetes..  J Diabetes,  11  (8): (626-627).  [PMID:31013387]
4. Zhu XX, Zhu DL, Li XY, Li YL, Jin XW, Hu TX, Zhao Y, Li YG, Zhao GY, Ren S et al..  (2018)  Dorzagliatin (HMS5552), a novel dual-acting glucokinase activator, improves glycaemic control and pancreatic β-cell function in patients with type 2 diabetes: A 28-day treatment study using biomarker-guided patient selection..  Diabetes Obes Metab,  20  (9): (2113-2120).  [PMID:29707866]
5. Toulis KA, Nirantharakumar K, Pourzitaki C, Barnett AH, Tahrani AA.  (2020)  Glucokinase Activators for Type 2 Diabetes: Challenges and Future Developments..  Drugs,  80  (5): (467-475).  [PMID:32162273]
6. Sharma P, Singh S, Sharma N, Singla D, Guarve K, Grewal AS.  (2022)  Targeting human Glucokinase for the treatment of type 2 diabetes: an overview of allosteric Glucokinase activators..  J Diabetes Metab Disord,  21  (1): (1129-1137).  [PMID:35673438]

溶液计算器