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10-DEBC盐酸盐, Pim-1 原癌基因抑制剂;丝氨酸/苏氨酸激酶

Akt / PKB的选择性抑制剂
  • CAS编号: 201788-90-1
  • 分子式: C20H25ClN2O・HCl
  • 分子量: 381.34
  • PubChem编号: 16760284
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基本描述

英文别名 aktX | 10-[4'-(n,n-diethylamino)butyl]-2-chlorophenoxazine hydrochloride | 10-DEBCHYDROCHLORIDE | 10-DEBC HYDROCHLORIDE | Akt Inhibitor-X | Akt Inhibitor X | CCG 206734 | 10-(4'-(N-diethylamino)butyl)-2-chlorophenoxazine, HCl | 4-(2-chlorophenoxazin-10-yl
规格或纯度 Moligand™, ≥99%
英文名称 10-DEBC hydrochloride
储存温度 2-8°C储存,干燥
运输条件 冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 Pim-1 原癌基因抑制剂;丝氨酸/苏氨酸激酶
产品介绍

Akt / PKB的选择性抑制剂。抑制IGF-1刺激的磷酸化和Akt的激活(在2.5 µM时完全抑制),抑制mTOR,p70 S6激酶和S6核糖体蛋白的下游激活。在PDK1,SGK1或PI 3-kin上不显示任何活动

Selective inhibitor of Akt/PKB. Inhibits IGF-1-stimulated phosphorylation and activation of Akt (complete inhibition at 2.5 μM), suppressing downstream activation of mTOR, p70 S6 kinase and S6 ribosomal protein. Shows no activity at PDK1, SGK1 or PI 3-kin

纯度 ≥99%

产品属性

IC50 Akt: IC₅₀< 5 μM; growth of Rh cell lines: IC₅₀= 2-5 μM

关联靶点(人)

PIM1 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 pim-1(Serine/threonine-protein kinase pim-1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

IIUPAC Name 4-(2-chlorophenoxazin-10-yl)-N,N-diethylbutan-1-amine;hydrochloride
INCHI 1S/C20H25ClN2O.ClH/c1-3-22(4-2)13-7-8-14-23-17-9-5-6-10-19(17)24-20-12-11-16(21)15-18(20)23;/h5-6,9-12,15H,3-4,7-8,13-14H2,1-2H3;1H
InChi Key SVKSJUIYYCQZEC-UHFFFAOYSA-N
Smiles CCN(CC)CCCCN1C2=CC=CC=C2OC3=C1C=C(C=C3)Cl.Cl
Isomeric SMILES CCN(CC)CCCCN1C2=CC=CC=C2OC3=C1C=C(C=C3)Cl.Cl
PubChem CID 16760284
分子量 381.34

化学和物理性质

溶解性 Soluble in water (1 mg/ml), DMSO (100 mM), and methanol.
折光率 n20D1.57 (Predicted)
分子量 381.300 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 3
可旋转键计数Rotatable Bond Count 7
精确质量Exact Mass 380.142 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 380.142 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 15.700 Ų
重原子数Heavy Atom Count 25
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 377.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 2

安全和危险性(GHS)

预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

引用文献

1. Thimmaiah KN, Easton JB, Germain GS, Morton CL, Kamath S, Buolamwini JK, Houghton PJ.  (2005)  Identification of N10-substituted phenoxazines as potent and specific inhibitors of Akt signaling..  J Biol Chem,  280  (36): (31924-35).  [PMID:16009706]

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