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DPQ,PARP-1抑制剂

高效的选择性PARP-1抑制剂
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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
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基本描述

别名 5-(4-哌啶丁-1-基丁氧基)-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮 | 3,4-二氢-5- [4-(1-哌啶基)丁氧基] -1(2H)-异喹啉酮
英文别名 32Z | 5-[4-(1-Piperidinyl)-butyloxy]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-one | EX-A8022 | HY-114869 | AC-10288 | 5-(4-(Piperidin-1-yl)butoxy)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one | UNII-5007H57E2L | 1(2H)-Isoquinolinone, 3,4-dihydro-5-[4-(1-piperidinyl)butoxy]- |
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 DPQ
生化机理 在局部缺血的影响下,已知3,4-二氢-5-[4-(1-哌啶基)丁氧基]-1(2H)-异喹啉酮(DPQ)可降低PARP 1(聚(ADP-核糖)聚合酶1)介导的细胞凋亡。它被认为是比传统使用的PARP1抑制剂3-氨基苯甲酰胺更有效的抑制剂。DPQ是一种非常有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。
储存温度 -20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
备注 需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

DPQ 是一种有效的 PARP-1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活,使 ATP 恢复到接近正常水平,且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。DPQ 可用于神经保护研究。 

应用

在体内研究中,DPQ已被用作一种PARP 1(聚(ADP-核糖)聚合酶1)抑制剂,用于确定辐照后γ-H2AX(H2A组蛋白家族成员X)的损失。

DPQ is a potent PARP-1 inhibitor. DPQ can reduce the N-methyl-d-aspartate (NMDA)-induced PARP activation, restoring ATP to near control levels and significantly attenuating neuronal injury in the severe NMDA exposure model. DPQ can be used for researching neuroprotection.

纯度 ≥98%

关联靶点(人)

TRPM2 Tchem 瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员2(Transient receptor potential cation channel subfamily M member 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP1 Tclin 聚[ADP-核糖]聚合酶1(Poly [ADP-ribose] polymerase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP1 Tclin Poly [ADP-ribose] polymerase-1 (6206 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HL-60 (67320 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRPM2 Tchem Transient receptor potential cation channel subfamily M member 2 (348 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name 5-(4-piperidin-1-ylbutoxy)-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one
INCHI 1S/C18H26N2O2/c21-18-16-7-6-8-17(15(16)9-10-19-18)22-14-5-4-13-20-11-2-1-3-12-20/h6-8H,1-5,9-14H2,(H,19,21)
InChi Key RVOUDNBEIXGHJY-UHFFFAOYSA-N
Smiles C1CCN(CC1)CCCCOC2=CC=CC3=C2CCNC3=O
Isomeric SMILES C1CCN(CC1)CCCCOC2=CC=CC3=C2CCNC3=O
关联CAS 84050-22-6
分子量 302.41
Reaxy-Rn 9578227
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=9578227&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO to 10 mM
熔点 107-109 °C
分子量 302.400 g/mol
XLogP3 2.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 3
可旋转键计数Rotatable Bond Count 6
精确质量Exact Mass 302.199 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 302.199 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 41.600 Ų
重原子数Heavy Atom Count 22
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 355.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

象形图 GHS07
信号词 警告
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P405: 密闭存放

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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可替换产品

引用文献

1. Yoshida T et al..  (2015)  High-dose chemotherapeutics of intravesical chemotherapy rapidly induce mitochondrial dysfunction in bladder cancer-derived spheroids..  Cancer Sci,  106  (69-77).  [PMID:25363302]

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