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  • c-Kit-IN-3, 集落刺激因子 1 受体抑制剂；盘状结构域受体酪氨酸激酶 1 抑制剂；fms 相关受体酪氨酸激酶 4 抑制剂；KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂；血小板衍生生长因子受体 alpha 抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂

c-Kit-IN-3, 集落刺激因子 1 受体抑制剂；盘状结构域受体酪氨酸激酶 1 抑制剂；fms 相关受体酪氨酸激酶 4 抑制剂；KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂；血小板衍生生长因子受体 alpha 抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂

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查看相关系列
c-KIT激酶抑制剂 (1) colony stimulating factor 1 receptor Inhibitor (34) discoidin domain receptor tyrosine kinase 1 Inhibitor (11) fms related receptor tyrosine kinase 4 Inhibitor (30) KIT proto-oncogene，receptor tyrosine kinase Inhibitor (51) platelet derived growth factor receptor alpha Inhibitor (26) platelet derived growth factor receptor beta Inhibitor (46)
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基本描述

别名 compound 18
英文别名 CHMFL-KIT-64 | 2-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-N-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)phenyl)acetamide | 2-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]acetamide
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 c-Kit-IN-3
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 集落刺激因子 1 受体抑制剂；盘状结构域受体酪氨酸激酶 1 抑制剂；fms 相关受体酪氨酸激酶 4 抑制剂；KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂；血小板衍生生长因子受体 alpha 抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂
产品介绍

c-Kit-IN-3是c-KIT激酶的特异性抑制剂，对c-Kit(wt)和 c-Kit(T670I)的IC50分别为4nM、8nM。

c-Kit-IN-3 is a selective inhibitor of c-KIT kinase with IC50s of 4 nM and 8 nM for c-Kit (wt) and c-Kit (T670I).

纯度 ≥98%

关联靶点（人）

CSF1R Tclin 巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
DDR1 Tchem 上皮盘状结构域受体 1(Epithelial discoidin domain-containing receptor 1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
FLT4 Tclin 血管内皮生长因子受体 3(Vascular endothelial growth factor receptor 3) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDGFRA Tclin 血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDGFRB Tclin 血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KIT Tclin 肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDGFRB Tclin Platelet-derived growth factor receptor beta (5195 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KIT Tclin Stem cell growth factor receptor (10667 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FLT4 Tclin Vascular endothelial growth factor receptor 3 (3216 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDGFRA Tclin Platelet-derived growth factor receptor alpha (5682 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT1 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT (9192 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSF1R Tclin Macrophage colony stimulating factor receptor (5179 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK10 Tchem Serine/threonine-protein kinase 10 (2119 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RET Tclin Tyrosine-protein kinase receptor RET (6732 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DDR1 Tchem Epithelial discoidin domain-containing receptor 1 (1050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BaF3 (4657 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Csf1r Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor (491 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Kit Mast/stem cell growth factor receptor Kit (47 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Ret Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret (12 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 未知
IIUPAC Name 2-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]acetamide
INCHI 1S/C26H20ClF3N2O4/c1-34-23-13-18-21(14-24(23)35-2)31-10-9-22(18)36-17-6-4-16(5-7-17)32-25(33)12-15-3-8-20(27)19(11-15)26(28,29)30/h3-11,13-14H,12H2,1-2H3,(H,32,33)
InChi Key YOHLRCOPRAVUCJ-UHFFFAOYSA-N
Smiles COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)CC4=CC(=C(C=C4)Cl)C(F)(F)F
Isomeric SMILES COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)CC4=CC(=C(C=C4)Cl)C(F)(F)F
PubChem CID 139030518
分子量 516.90

化学和物理性质

溶解性 DMSO: 100 mg/mL (193.46 mM)

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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批号(Lot Number) 证书类型 货号
G2409330 分析证书 C608537
G2409332 分析证书 C608537
G2409334 分析证书 C608537
G2409338 分析证书 C608537
G2409339 分析证书 C608537
G2409333 分析证书 C608537
G2409327 分析证书 C608537
G2409331 分析证书 C608537

引用文献

1. Wu Y, Wang B, Wang J, Qi S, Zou F, Qi Z, Liu F, Liu Q, Chen C, Hu C et al..  (2019)  Discovery of 2-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-N-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)phenyl)acetamide (CHMFL-KIT-64) as a Novel Orally Available Potent Inhibitor against Broad-Spectrum Mutants of c-KIT Kinase for Gastrointestinal Stromal Tumors..  J Med Chem,  62  (13): (6083-6101).  [PMID:31250638]

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