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CCT251545, 细胞周期蛋白依赖性激酶 19 抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 8 抑制剂

CDK 调节剂
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CDK modulator (1) cyclin dependent kinase 19 Inhibitor (8) cyclin dependent kinase 8 Inhibitor (13) Stem Cell/Wnt (1018) Stem Cells & Wnt (1) Wnt (104) Wnt/beta-catenin inhibitor (1)
main product photo

基本描述

英文别名 2,​8-​Diazaspiro[4.5]​decan-​1-​one,8-​[3-​chloro-​5-​[4-​(1-​methyl-​1H-​pyrazol-​4-​yl)​phenyl]​-​4-​pyridinyl]​-
规格或纯度 Moligand™, ≥99%
英文名称 CCT251545
生化机理 CCT251545 是一种口服生物活性强的 WNT 信号转导抑制剂，在 7dF3 细胞中的 IC50 为 5 nM。CCT251545 还是一种选择性化学探针，可用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。
储存温度 -20°C储存,充氩
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 细胞周期蛋白依赖性激酶 19 抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 8 抑制剂
产品介绍


Information

CCT251545 CCT251545 is a potent, orally bioavailable inhibitor of WNT signaling with IC50 of 5 nM in 7dF3 cells. CCT251545 also act as a selective chemical probe for exploring the role of CDK8 and CDK19 in human disease.


Targets

CDK8 ; CDK19 ; Wnt (in 7dF3 cells) ; 5 nM


In vitro

The suppression of the WNT pathway activity by CCT251545 is not unique to a specific cell line, is independent of exogenous WNT pathway stimulation, does not result from destabilization of TCF1 or TCF4, and is not due to interference with the luciferase-based reporter readout. CCT251545 also demonstrates a lack of transporter-mediated efflux and a lack of activity across broad in vitro panels of enzyme, receptor, and ion channel targets.


In vivo

CCT251545 is a potent small-molecule inhibitor of WNT signaling with good oral pharmacokinetics. We demonstrate inhibition of WNT pathway activity in a solid human tumor xenograft model with evidence for tumor growth inhibition following oral dosing.


Cell Research(from reference)

Cell lines：7dF3 cells, HEK293 cells, SW480, LS174T, COLO205 human colorectal cancer cells 

Concentrations：9.1 μM - 0.068 nM 

Incubation Time：2 h, 6 h 
纯度 ≥99%

关联靶点（人）

CDK8 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 8(Cyclin-dependent kinase 8) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK19 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 19(Cyclin-dependent kinase 19) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
WNT3A Tchem 蛋白质Wnt-3a(Protein Wnt-3a) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C8 Tchem Cytochrome P450 2C8 (1492 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3A Tclin Glycogen synthase kinase-3 alpha (3764 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCQ Tchem Protein kinase C theta (3319 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C9 Tchem Cytochrome P450 2C9 (32119 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
COLO 205 (50209 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HL-60 (67320 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HT-29 (80576 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF7 (126967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MDA-MB-453 (1139 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NB-4 (999 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PANC-1 (6144 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SW480 (6023 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
THP-1 (11052 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U-937 (7138 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
WI-38 (2654 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
T47D (39041 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HCT-116 (91556 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A2780 (11979 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Kasumi 1 (420 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KG-1 (867 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MDA-MB-231 (73002 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MV4-11 (7307 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK8 Tchem Cell division protein kinase 8 (1536 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TNKS Tchem Tankyrase-1 (1241 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TNKS2 Tchem Tankyrase-2 (1531 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK8 Tchem CDK8/Cyclin C (1054 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MOLM-13 (2241 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK19 Tchem Cyclin-C/Cyclin-dependent kinase 19 (323 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK8 Tchem Cyclin-dependent kinase 8/19 (99 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GES1 (603 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KG-1a (249 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Canis familiaris (36305 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CT26 (928 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Wnt3a Protein Wnt-3a (429 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasma (328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Liver microsome (341 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Cdk8 CDK8/CDK19 (27 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name 8-[3-chloro-5-[4-(1-methylpyrazol-4-yl)phenyl]pyridin-4-yl]-2,8-diazaspiro[4.5]decan-1-one
INCHI 1S/C23H24ClN5O/c1-28-15-18(12-27-28)16-2-4-17(5-3-16)19-13-25-14-20(24)21(19)29-10-7-23(8-11-29)6-9-26-22(23)30/h2-5,12-15H,6-11H2,1H3,(H,26,30)
InChi Key LBFYQISQYCGDDW-UHFFFAOYSA-N
Smiles CN1C=C(C=N1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN=CC(=C3N4CCC5(CCNC5=O)CC4)Cl
Isomeric SMILES CN1C=C(C=N1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN=CC(=C3N4CCC5(CCNC5=O)CC4)Cl
MeSH Entry Terms 8-(3-chloro-5-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)pyridin-4-yl)-2,8-diazaspiro(4.5)decan-1-one;CCT251545
分子量 421.92
Reaxy-Rn 28916227
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=28916227&ln=

化学和物理性质

溶解性 Solubility (25°C) In vitro DMSO: 30 mg/mL (71.1 mM); Ethanol: 5 mg/mL (11.85 mM); Water: Insoluble;
分子量 421.900 g/mol
XLogP3 2.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 4
可旋转键计数Rotatable Bond Count 3
精确质量Exact Mass 421.167 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 421.167 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 63.100 Ų
重原子数Heavy Atom Count 30
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 617.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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批号(Lot Number) 证书类型 货号
G2402240 分析证书 C413899
G2402241 分析证书 C413899
G2402242 分析证书 C413899
G2402265 分析证书 C413899
G2402266 分析证书 C413899
G2402274 分析证书 C413899
G2402275 分析证书 C413899
G2402292 分析证书 C413899
G2402293 分析证书 C413899
G2402294 分析证书 C413899

引用文献

1. Mallinger A, Crumpler S, Pichowicz M, Waalboer D, Stubbs M, Adeniji-Popoola O, Wood B, Smith E, Thai C, Henley AT et al..  (2015)  Discovery of potent, orally bioavailable, small-molecule inhibitors of WNT signaling from a cell-based pathway screen..  J Med Chem,  58  (4): (1717-35).  [PMID:25680029]

溶液计算器

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