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Capmatinib (INCB28060), 肝细胞生长因子受体抑制剂

Wnt/beta-catenin 抑制剂
  • CAS编号: 1029712-80-8
  • 分子式: C23H17FN6O
  • 分子量: 412.42
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C408636-1ml
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基本描述

别名 卡马替尼 (INCB28060)
英文别名 INC280, NVP-INC280 | 2-fluoro-N-methyl-4-(7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl)benzamide
规格或纯度 Moligand™, 2mM in DMSO
英文名称 Capmatinib (INCB28060)
生化机理 卡马替尼(INCB28060,INC280,NVP-INC280)是一种新型 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂,在无细胞实验中的 IC50 值为 0.13 nM,对 RONβ、表皮生长因子受体(EGFR)和 HER-3 均无活性。卡马替尼(INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路,并诱导 c-MET 扩增阳性的弥漫性胃癌患者凋亡。第一阶段
储存温度 -80℃储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 肝细胞生长因子受体抑制剂
产品介绍

INCB28060是高活性c-MET口服活性抑制剂,IC50为0.13 nM。A novel inhibitor of Met (IC50 = 0.13 nM)

Information

Capmatinib (INCB28060) Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280) is a novel, ATP-competitive inhibitor of c-MET with IC50 of 0.13 nM in a cell-free assay, inactive against RONβ, as well as EGFR and HER-3. Capmatinib (INCB28060) inhibits Wnt/β-catenin a
In vitro

INCB28060 exhibits picomolar enzymatic potency and is highly specific for c-MET with more than 10,000-fold selectivity over a large panel of human kinases. INCB28060 inhibits human c-MET phosphorylation and c-MET-mediated signaling in cancer cells. INCB28060 inhibits c-MET-dependent cell proliferation and survival, and prevents anchorage-independent cancer cell growth and cell migration.

In vivo

INCB28060 shows strong antitumor activity in c-MET-dependent mouse tumor models, even oral treatment of 0.03 mg/kg INCB28060 causes approximately 50% inhibition of c-MET-phosphorylation. Dose-dependent inhibition of tumor growth is observed in tumor-bearing mice.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:0.24, 1, 4, 16, 63 nM

Incubation Time:24 hours

Powder Purity:≥99%

产品属性

ALogP 2.9

关联靶点(人)

MET Tclin 肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

分子类型 小分子
Isomeric SMILES CNC(=O)C1=C(C=C(C=C1)C2=NN3C(=CN=C3N=C2)CC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)F
分子量 412.42
Reaxy-Rn 18352802
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18352802&ln=

安全和危险性(GHS)

象形图 GHS06,   GHS08,   GHS09
信号词 Danger
危险声明

H301: 吞咽会中毒

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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