Chk2抑制剂

介导细胞凋亡和细胞周期停滞的检查点激酶抑制剂

COA

级别和纯度:

≥95%

CAS编号: 724708-21-8
分子式: C₁₅H₁₅N₅O₂
分子量: 295.3
PubChem编号: 135433657

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Cell Cycle (7376) Cell Cycle/DNA Damage (2603) Checkpoint Kinase (Chk) (28)

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基本描述

英文别名	5-(2-Amino-5-oxo-1,5-dihydroimidazol-4-ylidine)-3,4,5,10-2H-azepino[3,4-b]indol-1-one
规格或纯度	≥95%
英文名称	Chk2 inhibitor
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	Chk2抑制剂是吲哚并zepine检查点激酶抑制剂，可介导细胞凋亡和细胞周期停滞。DNA损伤或基因组不稳定最终导致细胞凋亡后，检查点激酶2被激活。机理研究表明，Chk2抑制剂会在Thr68处引起Chk2自身磷酸化，并靶向Chk2的ATP结合口袋。进一步的研究表明，Chk2抑制剂还抑制Chk1和MEK-1，并影响白介素2（IL-2），TNF-α，MEK-1和GSK-3β。 Chk2 Inhibitor is an indoloazepine checkpoint kinase inhibitor that mediates apoptosis and cell cycle arrest. Checkpoint kinase 2 is activated upon DNA damage or genomic instability which eventually causes apoptosis. Mechanistic studies show that Chk2 inhibitor causes autophosphorylation of Chk2 at Thr68 and targets ATP binding pockets of Chk2. Further studies demonstrate that Chk2 inhibitors also inhibit Chk1 and MEK-1 and affect interleukin-2 (IL-2), TNF-α, MEK-1, and GSK-3β.
纯度	≥95%

产品属性

IC50	Chk2: IC₅₀= 8 nM; MEK1: IC₅₀= 89 nM; Chk1: IC₅₀= 237 nM; CK1δ: IC₅₀= 1.35 μM; PKCα: IC₅₀= 2.54 μM; PKCβII: IC₅₀= 3.38 μM; CK2: IC₅₀= > 10.0 μM; IL-2 production: IC₅₀= 3.55 μM (PMA-stimulated Jurkat T cells); TNF-α production: IC₅₀= 8.16 μM ( LPS-stimulate

关联靶点（人）

CHEK2 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Chk2(Serine/threonine-protein kinase Chk2) (3 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CHEK2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

分子类型	小分子
IIUPAC Name	5-(2-amino-4-hydroxy-1H-imidazol-5-yl)-3,4-dihydro-2H-azepino[3,4-b]indol-1-one
INCHI	1S/C15H13N5O2/c16-15-19-11(14(22)20-15)8-5-6-17-13(21)12-10(8)7-3-1-2-4-9(7)18-12/h1-4,22H,5-6H2,(H,17,21)(H3,16,19,20)
InChi Key	RZEPRPGFGRQXDI-UHFFFAOYSA-N
Smiles	C1CNC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C2=C1C4=C(N=C(N4)N)O
Isomeric SMILES	C1CNC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C2=C1C4=C(N=C(N4)N)O
分子量	295.3
Reaxy-Rn	36266957
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=36266957&ln=

化学和物理性质

溶解性	Soluble in DMSO.
分子量	295.300 g/mol
XLogP3	0.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	5
可旋转键计数Rotatable Bond Count	1
精确质量Exact Mass	295.107 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	295.107 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	116.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	22
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	558.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

预防措施声明	P264: 处理后要彻底洗手。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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