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CTOP TFA, μ 受体拮抗剂

强大的选择性μ阿片受体拮抗剂
  • CAS编号: 103429-31-8
  • 分子式: C50H67N11O11S2(free base)
  • 分子量: 1062.28(free base)
  • PubChem编号: 2884
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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
C275118-1mg
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C275118-100mg
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基本描述

规格或纯度 Moligand™, ≥95%
英文名称 CTOP TFA
生化机理 高效且高度选择性的μ阿片受体拮抗剂(K d = 1.1 nM)。
储存温度 -20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 拮抗剂
作用机制 μ 受体拮抗剂
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,这些产品最多可以使用一周。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

CTOP TFA 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP TFA 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP TFA 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP TFA 剂量依赖性增强运动能力。

CTOP TFA is a potent and highly selective μ-opioid receptor antagonist. CTOP TFA antagonizes the acute analgesic effect and hypermotility. CTOP TFA enhances extracellular dopamine levels in the nucleus accumbens. CTOP TFA dose-dependently enhances locomotor activity

纯度 ≥95%

关联靶点(人)

OPRM1 Tclin Mu型阿片受体(Mu-type opioid receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

IIUPAC Name N-(1-amino-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl)-19-[(2-amino-3-phenylpropanoyl)amino]-10-(3-aminopropyl)-7-(1-hydroxyethyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-3,3-dimethyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
INCHI 1S/C50H67N11O11S2/c1-26(62)39(42(53)65)59-49(72)41-50(3,4)74-73-25-38(58-43(66)33(52)21-28-11-6-5-7-12-28)47(70)56-36(22-29-16-18-31(64)19-17-29)45(68)57-37(23-30-24-54-34-14-9-8-13-32(30)34)46(69)55-35(15-10-20-51)44(67)60-40(27(2)63)48(71)61-41/h5-9,11-14,16-19,24,26-27,33,35-41,54,62-64H,10,15,20-23,25,51-52H2,1-4H3,(H2,53,65)(H,55,69)(H,56,70)(H,57,68)(H,58,66)(H,59,72)(H,60,67)(H,61,71)
InChi Key PZWWYAHWHHNCHO-UHFFFAOYSA-N
Smiles CC(C1C(=O)NC(C(SSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)N)(C)C)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N)O
Isomeric SMILES CC(C1C(=O)NC(C(SSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)N)(C)C)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N)O
分子量 1062.28(free base)
Reaxy-Rn 24762271
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24762271&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in water
分子量 1062.300 g/mol
XLogP3 0.500
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 14
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 15
可旋转键计数Rotatable Bond Count 16
精确质量Exact Mass 1061.45 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 1061.45 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 426.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 74
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 1930.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 10
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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找到13个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
C2414352 分析证书 C275118
C2414348 分析证书 C275118
C2414350 分析证书 C275118
C2414359 分析证书 C275118
C2414377 分析证书 C275118
C2414379 分析证书 C275118
C2414353 分析证书 C275118
C2414378 分析证书 C275118
C2414349 分析证书 C275118
C2414351 分析证书 C275118
C2414360 分析证书 C275118
C2414380 分析证书 C275118
C2404378 分析证书 C275118

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引用文献

1. Wang Z et al..  (2021)  Central opioid receptors mediate morphine-induced itch and chronic itch via disinhibition..  Brain,  144  (2): (665-681).  [PMID:33367648]

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