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CX-6258,pan-Pim激酶抑制剂, Pim-1 原癌基因抑制剂；丝氨酸/苏氨酸激酶；Pim-2 原癌基因抑制剂；丝氨酸/苏氨酸激酶；Pim-3 原癌基因抑制剂；丝氨酸/苏氨酸激酶

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JAK/STAT Signaling (508) Pim (31) Pim-1 proto-oncogene，serine/threonine kinase Inhibitor (19) Pim-2 proto-oncogene，serine/threonine kinase Inhibitor (10) Pim-3 proto-oncogene，serine/threonine kinase Inhibitor (10)
main product photo

基本描述

英文别名 CX6258 | CX 6258 | (3E)-5-Chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 CX-6258
生化机理 说明：IC50 值：5 nM（Pim 1）；25 nM（Pim 2）；16 nM（Pim 3）[1]CX-6258 是一种强效口服泛 Pim 激酶抑制剂，具有优异的生化效力和激酶选择性：CX-6258 可抑制 Flt-3 和 Pim-3（IC50=0.134 和 0.016 uM）。当 CX-6258 的浓度为 0.5 uM 时，107 种受测激酶中只有 Pim-1、Pim-2、Pim-3 和 Flt-3 的抑制率超过 80%，显示出极佳的选择性。研究还表明，CX-6258 是 Pim-1 的可逆抑制剂（Ki=0.005 uM）。CX-6258 对所测试的所有来自人类实体瘤和血液恶性肿瘤的细胞株都显示出强大的抗增殖效力。在对 MV-4-11 人类急性髓细胞性白血病细胞进行的机理细胞试验中，(13) 对两种促生存蛋白 Bad 和 4E-BP1 在 Pim 激酶特异位点 S112 和 S65 以及 T37/46 的磷酸化分别产生了剂量依赖性抑制作用[1]。使用小分子抑制剂 CX-6258（12 毫摩尔，3 小时）抑制 Pim-1 可减少内源
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 Pim-1 原癌基因抑制剂；丝氨酸/苏氨酸激酶；Pim-2 原癌基因抑制剂；丝氨酸/苏氨酸激酶；Pim-3 原癌基因抑制剂；丝氨酸/苏氨酸激酶
产品介绍

CX-6258是口服活性的Pim 1，2和3激酶抑制剂，IC50为5 nM，25 nM和16 nM。

CX-6258 is a potent, orally efficacious Pim 1/2/3 kinase(IC50=5 nM/25 nM/16 nM) inhibitor with excellent biochemical potency and kinase selectivity.
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

PIM1 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 pim-1(Serine/threonine-protein kinase pim-1) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PIM2 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 pim-2(Serine/threonine-protein kinase pim-2) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PIM3 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 pim-3(Serine/threonine-protein kinase pim-3) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIM1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PIM1 (9629 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FLT3 Tclin Tyrosine-protein kinase receptor FLT3 (13481 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIM2 Tchem Serine/threonine-protein kinase PIM2 (5873 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PC-3 (62116 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HepG2 (196354 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HeLa (62764 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MV4-11 (7307 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIM3 Tchem Serine/threonine-protein kinase PIM3 (4133 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Enterovirus A71 (1246 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name (3E)-5-chloro-3-[[5-[3-(4-methyl-1,4-diazepane-1-carbonyl)phenyl]furan-2-yl]methylidene]-1H-indol-2-one
INCHI 1S/C26H24ClN3O3/c1-29-10-3-11-30(13-12-29)26(32)18-5-2-4-17(14-18)24-9-7-20(33-24)16-22-21-15-19(27)6-8-23(21)28-25(22)31/h2,4-9,14-16H,3,10-13H2,1H3,(H,28,31)/b22-16+
InChi Key KGBPLKOPSFDBOX-CJLVFECKSA-N
Smiles CN1CCCN(CC1)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=C(O3)C=C4C5=C(C=CC(=C5)Cl)NC4=O
Isomeric SMILES CN1CCCN(CC1)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=C(O3)/C=C/4\C5=C(C=CC(=C5)Cl)NC4=O
分子量 461.94
Reaxy-Rn 20002844
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20002844&ln=

化学和物理性质

溶解性 25°C: DMSO
分子量 461.900 g/mol
XLogP3 3.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 4
可旋转键计数Rotatable Bond Count 3
精确质量Exact Mass 461.151 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 461.151 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 65.800 Ų
重原子数Heavy Atom Count 33
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 774.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 1
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 1
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到3个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2322056 分析证书 C126466
L2410121 分析证书 C126466
D1726056 分析证书 C126466

引用文献

1. Haddach M, Michaux J, Schwaebe MK, Pierre F, O'Brien SE, Borsan C, Tran J, Raffaele N, Ravula S, Drygin D et al..  (2012)  Discovery of CX-6258. A Potent, Selective, and Orally Efficacious pan-Pim Kinases Inhibitor..  ACS Med Chem Lett,  3  (2): (135-9).  [PMID:24900437]

溶液计算器

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