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按“信号通路”分类
MAPK/ERK 信号通路
JNK
CC-930, 丝裂原活化蛋白激酶 10 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶 8 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶 9 抑制剂

CC-930, 丝裂原活化蛋白激酶 10 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶 8 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶 9 抑制剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥98%

CAS编号: 899805-25-5
分子式: C₂₁H₂₃F₃N₆O₂
分子量: 448.44
PubChem编号: 11597537
PubChem SID: 504766575

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货
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C126262-10mg	10mg	现货
C126262-25mg	25mg	现货
C126262-50mg	50mg	现货
C126262-100mg	100mg	期货

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JNK (62) MAPK/ERK Pathway (548) mitogen-activated protein kinase 10 Inhibitor (14) mitogen-activated protein kinase 8 Inhibitor (13) mitogen-activated protein kinase 9 Inhibitor (10)

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基本描述

英文别名	KBI \| SCHEMBL10179476 \| C77038 \| A900102 \| D10168 \| NSC800943 \| NSC-800943 \| SCHEMBL2133061 \| AC-33706 \| CC-930CC-930 \| EX-A3115 \| CC-930(Tanzisertib) \| Tanzisertib (USAN) \| CC930 \| Tanzisertib [USAN:INN] \| trans-4-((9-((3S)-Tetrahydrofuran-3-yl)-8-((2,4,
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	CC-930
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	丝裂原活化蛋白激酶 10 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶 8 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶 9 抑制剂
产品介绍	Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM)，选择性抑制ERK1和p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。Background CC-930是一种强效的和选择性的JNK1/JNK2/JNK3抑制剂，IC50值分别为61 nM、7 nM 和6 nM。[1] JNK（c-Jun N末端激酶）属于原始鉴定的激酶。JNKs与c-Jun结合，然后磷酸化位于其转录激活域的Ser-63和Ser-73。JNKs属于MAPK家族，其包含十种由JNK1、JNK2和JNK3三种基因编码的亚型。JNKs是46 kD或55 kD蛋白，在应激刺激（如热休克、细胞因子和渗透性休克）中起重要作用。JNKs对细胞凋亡途径和T细胞分化也有应答，其通过位于激酶域Thr-Pro-Tyr基序中的苏氨酸和酪氨酸残基的双磷酸化而激活。JNKs修饰在细胞核或线粒体中起作用的许多蛋白的活性。JNKs激活下游分子，包括p53、c-jun、ELK1、Smad4和HSF1，并调节若干重要的细胞功能，如细胞生长、存活、分化和凋亡。在针对所有JNK亚型的底物c-Jun磷酸化中，CC-930与ATP动力学竞争，Ki值为44±3 nm（JNK1）、6.2±0.6 nm，作用于JNK3的IC50值为5 nm。在3 (M 时，EGFR是被抑制超过50%的唯一非MAP激酶。在10 M时，CC-930对22个不同的非激酶酶类抑制不超过50%。 1 μM的 CC-930减少TGF β刺激的c-Jun的磷酸化，相当于成纤维细胞的临床相关浓度[ 3 ]。CC-930在TSK1模型中显示出强效的抗纤维化作用。CC-930剂量依赖性地减少TSK1小鼠皮下增厚达85±4%。CC-930对糖尿病自发性高血压大鼠（SHR）肾脏肥大、高血压、足细胞丢失、肾小球纤维化无影响。然而，CC-930减少糖尿病肾脏中CCL2 mRNA的水平。
纯度	≥98%

关联靶点（人）

MAPK10 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶10(Mitogen-activated protein kinase 10) (4 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MAPK10

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MAPK8 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶 8(Mitogen-activated protein kinase 8) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MAPK8

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MAPK9 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶9(Mitogen-activated protein kinase 9) (6 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MAPK9

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

PubChem SID	504766575
分子类型	小分子
IIUPAC Name	4-[[9-[(3S)-oxolan-3-yl]-8-(2,4,6-trifluoroanilino)purin-2-yl]amino]cyclohexan-1-ol
INCHI	1S/C21H23F3N6O2/c22-11-7-15(23)18(16(24)8-11)28-21-27-17-9-25-20(26-12-1-3-14(31)4-2-12)29-19(17)30(21)13-5-6-32-10-13/h7-9,12-14,31H,1-6,10H2,(H,27,28)(H,25,26,29)/t12?,13-,14?/m0/s1
InChi Key	IBGLGMOPHJQDJB-MOKVOYLWSA-N
Smiles	C1CC(CCC1NC2=NC=C3C(=N2)N(C(=N3)NC4=C(C=C(C=C4F)F)F)C5CCOC5)O
Isomeric SMILES	C1COC[C@H]1N2C3=NC(=NC=C3N=C2NC4=C(C=C(C=C4F)F)F)NC5CCC(CC5)O
分子量	448.44
Reaxy-Rn	25223423
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25223423&ln=

化学和物理性质

溶解性	25°C: DMSO
分子量	448.400 g/mol
XLogP3	3.100
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	10
可旋转键计数Rotatable Bond Count	5
精确质量Exact Mass	448.183 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	448.183 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	97.100 Å²
重原子数Heavy Atom Count	32
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	618.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
A2208179	分析证书	C126262
A2208181	分析证书	C126262
A2208182	分析证书	C126262
A2208183	分析证书	C126262
L2418381	分析证书	C126262

引用文献

1. Plantevin Krenitsky V, Nadolny L, Delgado M, Ayala L, Clareen SS, Hilgraf R, Albers R, Hegde S, D'Sidocky N, Sapienza J et al.. (2012) Discovery of CC-930, an orally active anti-fibrotic JNK inhibitor.. Bioorg Med Chem Lett, 22 (3): (1433-8). [PMID:22244937]
2. van der Velden JL, Ye Y, Nolin JD, Hoffman SM, Chapman DG, Lahue KG, Abdalla S, Chen P, Liu Y, Bennett B et al.. (2016) JNK inhibition reduces lung remodeling and pulmonary fibrotic systemic markers.. Clin Transl Med, 5 (1): (36). [PMID:27590145]

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度