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卡巴他赛, 微管蛋白 beta I 类抑制剂

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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
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C125379-50mg
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C125379-100mg
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C125379-500mg
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基本描述

别名 卡巴他赛 | 7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇
英文别名 AKOS015894546 | CABAZITAXEL ACETONATE [JAN] | HY-15459 | D09755 | J-519981 | RPR 116258A | (2alpha,5beta,7beta,10beta,13alpha)-4-acetoxy-13-(((2R,3S)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl)oxy)-1-hydroxy-7,10-dimethoxy-9-oxo-5,20-epoxy
规格或纯度 Moligand™, ≥99%
英文名称 Cabazitaxel
生化机理 Cabazitaxel 是天然类固醇 10-deacetylbaccatin III 的半合成衍生物,具有潜在的抗肿瘤活性。卡巴他赛能与微管蛋白结合并使其稳定,从而抑制微管解聚和细胞分裂,使细胞周期停滞在 G2/M 阶段,并抑制肿瘤细胞的增殖。与其他类固醇化合物不同的是,这种药物是膜相关的多药耐药性(MDR)P-糖蛋白(P-gp)外排泵的不良底物,可能有助于治疗多药耐药性肿瘤。此外,卡巴他赛还能穿透血脑屏障(BBB)。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 微管蛋白 beta I 类抑制剂
产品介绍

Cabazitaxel (RPR-116258A, XRP6258, TXD 258, Taxoid XRP6258)是一种天然紫杉烷的半合成衍生物,能够抑制细胞分裂和生长,从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬。

Cabazitaxel (XRP6258) is a semi-synthetic derivative of a natural taxoid

纯度 ≥99%

产品属性

ALogP 2.7

关联靶点(人)

TUBB Tclin 微管蛋白β链(Tubulin beta chain) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
A-375 (9258 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Caco-2 (12174 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DU-145 (51482 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HL-60 (67320 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HT-29 (80576 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
K562 (73714 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF7 (126967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MES-SA/Dx5 (643 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A549 (127892 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A-431 (6446 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NCI-H460 (60772 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A2780 (11979 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KB (17409 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HeLa (62764 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NCI-H524 (124 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504764979
分子类型 小分子
IIUPAC Name [(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4-acetyloxy-1-hydroxy-15-[(2R,3S)-2-hydroxy-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-3-phenylpropanoyl]oxy-9,12-dimethoxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04,7]heptadec-13-en-2-yl] benzoate
INCHI 1S/C45H57NO14/c1-24-28(57-39(51)33(48)32(26-17-13-11-14-18-26)46-40(52)60-41(3,4)5)22-45(53)37(58-38(50)27-19-15-12-16-20-27)35-43(8,36(49)34(55-10)31(24)42(45,6)7)29(54-9)21-30-44(35,23-56-30)59-25(2)47/h11-20,28-30,32-35,37,48,53H,21-23H2,1-10H3,(H,46,52)/t28-,29-,30+,32-,33+,34+,35-,37-,43+,44-,45+/m0/s1
InChi Key BMQGVNUXMIRLCK-OAGWZNDDSA-N
Smiles CC1=C2C(C(=O)C3(C(CC4C(C3C(C(C2(C)C)(CC1OC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)NC(=O)OC(C)(C)C)O)O)OC(=O)C6=CC=CC=C6)(CO4)OC(=O)C)OC)C)OC
Isomeric SMILES CC1=C2[C@H](C(=O)[C@@]3([C@H](C[C@@H]4[C@]([C@H]3[C@@H]([C@@](C2(C)C)(C[C@@H]1OC(=O)[C@@H]([C@H](C5=CC=CC=C5)NC(=O)OC(C)(C)C)O)O)OC(=O)C6=CC=CC=C6)(CO4)OC(=O)C)OC)C)OC
分子量 835.93
Reaxy-Rn 24865959
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24865959&ln=

化学和物理性质

溶解性 DMSO > 125 mg/ml
熔点 180°C
分子量 835.900 g/mol
XLogP3 2.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 14
可旋转键计数Rotatable Bond Count 15
精确质量Exact Mass 835.378 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 835.378 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 202.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 60
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 1690.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 11
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

象形图 GHS05,   GHS06,   GHS07,   GHS08,   GHS09
信号词 危险
危险声明

H302: 吞食有害

H311: 皮肤接触有毒

H315: 引起皮肤刺激

H317: 可能引起皮肤过敏反应

H318: 造成严重的眼睛损伤

H335: 可能引起呼吸道刺激

H341: 怀疑引起遗传缺陷

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H400: 对水生生物有剧毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

预防措施声明

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P330: 漱口

P391: 收集溢出物

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹:求医/就诊。

P361+P364: 立即脱掉所有沾染的衣服,清洗后方可重新使用。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P405: 密闭存放

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P305+P354+P338: 如果进入眼睛:立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜(如果有的话),并且操作简单。继续冲洗。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P316: 立即寻求紧急医疗救助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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批号(Lot Number) 证书类型 货号
A2218268 分析证书 C125379
A2218299 分析证书 C125379
A2218300 分析证书 C125379
I1807100 分析证书 C125379
I1807099 分析证书 C125379
D2523014 分析证书 C125379

此产品的引用文献

引用文献

1. P. Baby Shakila, Abdurahman Hajinur Hirad, Abdullah A. Alarfaj, Samer Hasan Hussein-Al-Ali, Beza Mulugeta.  (2023)  Precise Construction of Dual-Promising Anticancer Drugs Associated with Gold Nanomaterials on Glioma Cancer Cells.  BIOINORGANIC CHEMISTRY AND APPLICATIONS,  2023  (8892099).  [PMID:37920234] [10.1155/2023/8892099]
2. Chen Guo, Haoyang Yuan, Ying Yu, Zhencheng Gao, Yu Zhang, Tian Yin, Haibing He, Jingxin Gou, Xing Tang.  (2023)  FRET-based analysis on the structural stability of polymeric micelles: Another key attribute beyond PEG coverage and particle size affecting the blood clearance.  JOURNAL OF CONTROLLED RELEASE,  360  (734).  [PMID:37454913] [10.1016/j.jconrel.2023.07.026]
3. Jianming Gong, Renqian Feng, Xiaoqing Fu, Qi Lin, Bicheng Wu.  (2024)  Fabrication of co-delivery liposomal formulation incorporating carmustine and cabazitaxel displays improved cytotoxic potential and induced apoptosis in ovarian cancer cells.  JOURNAL OF BIOMATERIALS SCIENCE-POLYMER EDITION,  [PMID:39207251] [10.1080/09205063.2024.2387949]

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