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BI-749327, TRPC6 通道阻断剂;TRPC7 通道阻断剂

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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
B413431-1mg
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B413431-5mg
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B413431-10mg
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B413431-25mg
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B413431-100mg
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基本描述

别名 (4-(6-氨基哒嗪-3-基)哌啶-1-基)(4-(4-(三氟甲基)苯氧基)苯基)甲酮
英文别名 (4-(6-Aminopyridazin-3-yl)piperidin-1-yl)(4-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)phenyl)methanone
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 BI-749327
生化机理 BI-749327 是一种强效、选择性的 TRPC6 拮抗剂,对小鼠、人类和豚鼠 TRPC6 的 IC50 分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍, 是 TRPC7 的 42 倍。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 通道阻滞剂
作用机制 TRPC6 通道阻断剂;TRPC7 通道阻断剂
纯度 ≥98%

关联靶点(人)

TRPC6 Tchem 短瞬时受体电位通道 6(Short transient receptor potential channel 6) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
TRPC7 Tchem 短瞬时受体电位通道7(Short transient receptor potential channel 7) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

IIUPAC Name [4-(6-aminopyridazin-3-yl)piperidin-1-yl]-[4-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]phenyl]methanone
INCHI 1S/C23H21F3N4O2/c24-23(25,26)17-3-7-19(8-4-17)32-18-5-1-16(2-6-18)22(31)30-13-11-15(12-14-30)20-9-10-21(27)29-28-20/h1-10,15H,11-14H2,(H2,27,29)
InChi Key RGYMFGHHIDRCBN-UHFFFAOYSA-N
Smiles C1CN(CCC1C2=NN=C(C=C2)N)C(=O)C3=CC=C(C=C3)OC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F
分子量 442.43
Reaxy-Rn 34511808
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=34511808&ln=

化学和物理性质

分子量 442.400 g/mol
XLogP3 3.600
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 8
可旋转键计数Rotatable Bond Count 4
精确质量Exact Mass 442.162 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 442.162 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 81.300 Ų
重原子数Heavy Atom Count 32
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 611.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
G2507262 分析证书 B413431
G2507263 分析证书 B413431
G2507270 分析证书 B413431
G2507274 分析证书 B413431
G2507226 分析证书 B413431
G2507265 分析证书 B413431
G2507266 分析证书 B413431
G2507268 分析证书 B413431
G2507272 分析证书 B413431
G2507275 分析证书 B413431
G2507277 分析证书 B413431
G2507279 分析证书 B413431

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引用文献

1. Lin BL, Matera D, Doerner JF, Zheng N, Del Camino D, Mishra S, Bian H, Zeveleva S, Zhen X, Blair NT et al..  (2019)  In vivo selective inhibition of TRPC6 by antagonist BI 749327 ameliorates fibrosis and dysfunction in cardiac and renal disease..  Proc Natl Acad Sci U S A,  116  (20): (10156-10161).  [PMID:31028142]

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