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BMS-794833, MER 原癌基因抑制剂;酪氨酸激酶

VEGFR2 Selective Inhibitors
  • CAS编号: 1174046-72-0
  • 分子式: C23H15ClF2N4O3
  • 分子量: 468.84
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B407931-1ml
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基本描述

英文别名 N-(4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
规格或纯度 Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称 BMS-794833
生化机理 BMS-794833 是 Met (c-Met)/VEGFR2 的强效 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 1.7 nM/15 nM,还能抑制 Ron、Axl 和 Flt3,IC50 <3 nM;是 BMS-817378 的原药。第一阶段。
储存温度 -80℃储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 MER 原癌基因抑制剂;酪氨酸激酶
产品介绍

BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。

Information

BMS-794833 is a potent ATP competitive inhibitor ofMet (c-Met)/VEGFR2withIC50of 1.7 nM/15 nM, also inhibits Ron, Axl and Flt3 with IC50 of <3 nM; a prodrug of BMS-817378. Phase 1.
In vitro

BMS794833 also inhibits Met receptor activated gastric carcinoma cell line, GTL-16, with IC50 of 39 nM.

In vivo

In GTL-16 human gastric tumor xenografts model, BMS798433 shows greater than 50% TGI for at least one tumor doubling time with no overt toxicity observed during 14 days. BMS798433 also shows complete tumor stasis at a dose of 25 mg/kg against U87 glioblastoma model.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:~ 1 μM

Incubation Time:72 hours

Powder Purity:≥99%

关联靶点(人)

MET Tclin 肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDR Tclin 血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

分子类型 小分子
Isomeric SMILES C1=CC(=CC=C1C2=CNC=C(C2=O)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F)F
关联CAS 1174046-72-0
MeSH Entry Terms BMS794833;N-(4-((2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
分子量 468.84
Reaxy-Rn 19432284
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19432284&ln=

化学和物理性质

溶解性 Solubility (25°C) In vitro DMSO: 65 mg/mL (199.14 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;

安全和危险性(GHS)

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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