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Bisindolylmaleimide III,PKC抑制剂

强大的PKC抑制剂。以相似的效力抑制S6K1，MAPKAP-K1，RSK2和MSK1。
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    级别和纯度:
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Histone Modification (3105)
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基本描述

别名 3-[1-(3-氨基丙基)吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯-2,5-二酮
英文别名 3-[1-(3-Aminopropyl)indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
规格或纯度 ≥98%
英文名称 Bisindolylmaleimide III
生化机理 强大的PKC抑制剂（IC 50 = 26 nM，PKCα）。以相似的效力抑制S6K1，MAPKAP-K1，RSK2和MSK1。抑制GSK3β。抑制PDK1。不显示像Bisindolylmaleimide X这样的TNFα依赖性凋亡作用。
来源 Synthetic
储存温度 -20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

储存在-20℃。存放在干燥的条件下。该产品最多可存储12个月。

Store at -20°C. Store under desiccating conditions. The product can be stored for up to 12 months.
纯度 ≥98%

产品属性

pKa值 pKₐ: 8.15 (Predicted), pKₐ: 10.24 (Predicted)
IC50 PKC: IC₅₀= 26 nM; CaMKIIδ: IC₅₀= 380 nM (human); PKA: IC₅₀= 500 nM

关联靶点（人）

MAPK11 Tchem MAP kinase p38 beta (2785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LCK Tclin Tyrosine-protein kinase LCK (9212 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK14 Tchem MAP kinase p38 alpha (12866 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA5 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 5 (3355 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK13 Tchem MAP kinase p38 delta (2605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPKAPK2 Tchem MAP kinase-activated protein kinase 2 (4814 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPKAPK5 Tchem MAP kinase-activated protein kinase 5 (2831 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROCK2 Tclin Rho-associated protein kinase 2 (6206 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK2D Tchem CaM kinase II delta (2813 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCA Tchem Protein kinase C alpha (5923 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK8 Tchem c-Jun N-terminal kinase 1 (5038 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT1 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT (9192 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDK1 Tchem Pyruvate dehydrogenase kinase isoform 1 (2021 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SGK1 Tchem Serine/threonine-protein kinase Sgk1 (2343 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KB1 Tchem Ribosomal protein S6 kinase 1 (4456 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHEK1 Tchem Serine/threonine-protein kinase Chk1 (6846 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK12 Tchem MAP kinase p38 gamma (2776 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504750564
分子类型 小分子
IIUPAC Name 3-[1-(3-aminopropyl)indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
INCHI 1S/C23H20N4O2/c24-10-5-11-27-13-17(15-7-2-4-9-19(15)27)21-20(22(28)26-23(21)29)16-12-25-18-8-3-1-6-14(16)18/h1-4,6-9,12-13,25H,5,10-11,24H2,(H,26,28,29)
InChi Key APYXQTXFRIDSGE-UHFFFAOYSA-N
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)CCCN
Isomeric SMILES C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)CCCN
分子量 384.43
Beilstein号 10489041
Reaxy-Rn 10489041
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10489041&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in ethanol and in DMSO
折光率 n20D1.74 (Predicted)
沸点 708.70° C at 760 mmHg (Predicted)
熔点 326.33° C (Predicted)
分子量 384.400 g/mol
XLogP3 2.100
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 3
可旋转键计数Rotatable Bond Count 5
精确质量Exact Mass 384.159 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 384.159 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 92.900 Ų
重原子数Heavy Atom Count 29
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 705.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到10个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
F2313463 分析证书 B276080
F2313470 分析证书 B276080
F2313508 分析证书 B276080
F2313511 分析证书 B276080
F2313513 分析证书 B276080
F2313459 分析证书 B276080
F2313471 分析证书 B276080
F2313468 分析证书 B276080
F2313461 分析证书 B276080
F2313458 分析证书 B276080

引用文献

1. Toth K et al..  (2019)  Encoding the ß-Arrestin Trafficking Fate of Ghrelin Receptor GHSR1a: C-Tail-Independent Molecular Determinants in GPCRs..  ACS Pharmacol Transl Sci,  2  (4): (230-246).  [PMID:32259059]

溶液计算器

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