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布林佐胺, 碳酸酐酶 1 抑制剂;碳酸酐酶 12 抑制剂;碳酸酐酶 14 抑制剂;碳酸酐酶 7 抑制剂

高效,选择性,非竞争性和可逆的碳酸酐酶II抑制剂
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基本描述

别名 布林佐胺 | (5R)-5-乙基氨基-3-(3-甲氧基丙基)-2,2-二氧代-2?6,9-二硫杂-3-氮杂双环[4.3.0]壬-7,10-二烯-8-磺酰胺 | (R)-4-(乙基氨基)-3,4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩并[3,2-e] -1,2-噻嗪-6-磺酰胺1,1-二氧化物
英文别名 Azopt | Brinzolamide | AL-4862 | (4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropy1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 Brinzolamide
生化机理 布林佐胺是一种碳酸酐酶 II 抑制剂,用于降低眼压。它是一种强效、选择性、非竞争性和可逆的碳酸酐酶 II 抑制剂(IC 50 = 2 nM)。减少房水分泌。增加视神经的血流量。降低体内眼压。
应用 Brinzolamide has been used as a melanin binding compound or drug in melanin binding assays. It has also been used as a carbonic anhydrase inhibitor (CAI).
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 碳酸酐酶 1 抑制剂;碳酸酐酶 12 抑制剂;碳酸酐酶 14 抑制剂;碳酸酐酶 7 抑制剂
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Brinzolamide (AL-4862) 是一种选择性的碳酸酐酶II(carbonic anhydrase II)抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。Brinzolamide 可以通过抑制睫状体 CA-II,降低房水分泌,从而降低眼压 (IOP)。可用于青光眼疾病的研究。

Brinzolamide (AL-4862) is a selective carbonic anhydrase II inhibitor with anIC50 value of 3.2 nM. Brinzolamide hydrochloride reduces intraocular pressure (IOP) by inhibiting ciliary CA-II and decreasing atrial fluid secretion. Brinzolamide can be used in glaucoma disease research

纯度 ≥98%

关联靶点(人)

CA5A Tclin 碳酸酐酶 5A,线粒体(Carbonic anhydrase 5A, mitochondrial) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA5B Tclin 碳酸酐酶 5B,线粒体(Carbonic anhydrase 5B, mitochondrial) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA6 Tclin 碳酸酐酶6(Carbonic anhydrase 6) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA13 Tclin 碳酸酐酶13(Carbonic anhydrase 13) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA1 Tclin 碳酸酐酶1(Carbonic anhydrase 1) (12 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA2 Tclin 碳酸酐酶2(Carbonic anhydrase 2) (68 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA4 Tclin 碳酸酐酶4(Carbonic anhydrase 4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA12 Tclin 碳酸酐酶12(Carbonic anhydrase 12) (14 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA14 Tclin 碳酸酐酶14(Carbonic anhydrase 14) (7 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA9 Tclin 碳酸酐酶9(Carbonic anhydrase 9) (23 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA7 Tclin 碳酸酐酶7(Carbonic anhydrase 7) (9 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA2 Tclin Carbonic anhydrase II (17698 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CA3 Tclin Carbonic anhydrase III (753 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CA6 Tclin Carbonic anhydrase VI (993 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CA1 Tclin Carbonic anhydrase I (13240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CA5B Tclin Carbonic anhydrase VB (957 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CA5A Tclin Carbonic anhydrase VA (1168 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CA14 Tclin Carbonic anhydrase XIV (1305 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CA12 Tclin Carbonic anhydrase XII (6231 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CA9 Tclin Carbonic anhydrase IX (8255 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ABCC2 Tchem Canalicular multispecific organic anion transporter 1 (1191 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ABCB11 Tchem Bile salt export pump (2311 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ABCC3 Tbio Canalicular multispecific organic anion transporter 2 (718 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TDP1 Tchem Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (345557 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CBX1 Tbio Chromobox protein homolog 1 (92434 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BAZ2B Tchem Bromodomain adjacent to zinc finger domain protein 2B (56204 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ABCC4 Tchem Multidrug resistance-associated protein 4 (785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CA2 Tclin Carbonic anhydrases; II & IX (262 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RAN Tchem GTP-binding nuclear protein Ran/Importin subunit beta-1/Snurportin-1 (21853 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

Ca7 Carbonic anhydrase VII (3 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Ca13 Carbonic anhydrase XIII (322 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CA4 Carbonic anhydrase IV (1713 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Carbonic anhydrase (69 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Oryctolagus cuniculus (11301 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
cynT Carbonic anhydrase 1 (82 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Cynomolgus monkey (4946 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Ca15 Carbonic anhydrase 15 (173 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
mtcA1 Uncharacterized protein Rv1284/MT1322 (182 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PROBABLE TRANSMEMBRANE CARBONIC ANHYDRASE (CARBONATE DEHYDRATASE) (CARBONIC DEHYDRATASE) (107 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CA Alpha carbonic anhydrase (93 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAN2 Carbonic anhydrase 2 (140 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Astrosclerin-3 (80 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ca1 Delta carbonic anhydrase (40 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
1272966 AGAP002992-PA (40 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Carbonic anhydrase, alpha family (44 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Carbonate dehydratase (40 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

EC号 620-511-8
分子类型 小分子
IIUPAC Name (4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide
INCHI 1S/C12H21N3O5S3/c1-3-14-10-8-15(5-4-6-20-2)23(18,19)12-9(10)7-11(21-12)22(13,16)17/h7,10,14H,3-6,8H2,1-2H3,(H2,13,16,17)/t10-/m0/s1
InChi Key HCRKCZRJWPKOAR-JTQLQIEISA-N
Smiles CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC
Isomeric SMILES CCN[C@H]1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC
关联CAS 138890-62-7
MeSH Entry Terms (R)-4-(ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno(3,2-E)-1,2-thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide;Azopt;brinzolamide
分子量 383.51
Reaxy-Rn 9347335
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=9347335&ln=

化学和物理性质

溶解性 DMSO: ≥10 mg/mL
敏感性 对热和湿度敏感
熔点 132 °C
分子量 383.500 g/mol
XLogP3 -0.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 9
可旋转键计数Rotatable Bond Count 7
精确质量Exact Mass 383.064 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 383.064 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 164.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 23
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 598.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

象形图 GHS07
信号词 警告
危险声明

H302: 吞食有害

H312: 皮肤接触有害

H332: 吸入有害

H302+H332: 吞咽或吸入有害。

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P330: 漱口

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P317: 寻求紧急医疗救助。

WGK Germany 3
RTECS XJ9095055
Merck Index 1376

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA,每批产品都进行了严格的验证,您可放心使用!

找到11个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2420437 分析证书 B129826
I2404176 分析证书 B129826
H2420438 分析证书 B129826
H2420440 分析证书 B129826
H2420451 分析证书 B129826
H2420452 分析证书 B129826
K2329136 分析证书 B129826
L2129040 分析证书 B129826
L2129041 分析证书 B129826
G1918213 分析证书 B129826
E1520131 分析证书 B129826

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