This is a demo store. No orders will be fulfilled.

首页   400-620-6333
  • 登录
  • 注册
  • 英文站
切换导航
我的购物车
搜索
高级搜索
菜单
登录
设置
྾

BMN 673, 聚（ADP-核糖）聚合酶 1 的抑制剂；聚（ADP-核糖）聚合酶 2 的抑制剂

COA COA
有货

库存信息

关闭

库存信息

关闭
货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
B127705-10mg
 10mg 现货 Stock Image
B127705-50mg
 50mg 现货 Stock Image
大包装询价 收藏夹 比较  SDS下载  DATASHEET  质量标准
查看相关系列
Cell Cycle/DNA Damage (2603) DNA Damage (3514) Histone Modification (3105) PARP (124) poly(ADP-ribose) polymerase 1 Inhibitor (15) poly(ADP-ribose) polymerase 2 Inhibitor (9) 表观遗传学 (1497)
main product photo

基本描述

英文别名 BMN673 | BMN-673 | Talazoparib | (11S,12R)-7-fluoro-11-(4-fluorophenyl)-12-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,3,10-triazatricyclo[7.3.1.0,5,13]trideca-1,5,7,9(13)-tetraen-4-one | (8S,9R)-5-FLUORO-8-(4-FLUOROPHENYL)-9-(1-METHYL-1H-1,2,4-TRIAZOL-5-YL)-2,7,8
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 BMN 673
生化机理 BMN-673 是一种可口服的核酶聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。PARP 抑制剂 BMN-673 可选择性地与 PARP 结合，阻止 PARP 通过碱基切除修复途径介导的 DNA 单链断裂修复。这会增加 DNA 链断裂的积累，促进基因组的不稳定性，并最终导致细胞凋亡。PARP 可催化核蛋白翻译后 ADP-核糖基化，从而发出信号并招募其他蛋白质修复受损 DNA，单链 DNA 断裂可激活 PARP。事实证明，BMN-673 在人类癌症小鼠模型中具有很高的活性，与其他正在开发的化合物相比，它的选择性细胞毒性更强，半衰期更长，生物利用度更高。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 聚（ADP-核糖）聚合酶 1 的抑制剂；聚（ADP-核糖）聚合酶 2 的抑制剂
产品介绍

BMN 673是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。

BMN 673 is a novel PARP inhibitor with IC50 of 0.58 nM. It is also a potent inhibitor of PARP-2, but does not inhibit PARG and is highly sensitive to PTEN mutation.
纯度 ≥98%

产品属性

ALogP 2.3

关联靶点（人）

PARP1 Tclin 聚[ADP-核糖]聚合酶1(Poly [ADP-ribose] polymerase 1) (9 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP2 Tclin 聚[ADP-核糖]聚合酶2(Poly [ADP-ribose] polymerase 2) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2D6 Tclin Cytochrome P450 2D6 (33882 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP1 Tclin Poly [ADP-ribose] polymerase-1 (6206 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP1A2 Tchem Cytochrome P450 1A2 (26471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C9 Tchem Cytochrome P450 2C9 (32119 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C19 Tchem Cytochrome P450 2C19 (29246 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Homo sapiens (32628 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAPAN-1 (772 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DLD-1 (17511 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LoVo (4724 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF7 (126967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MRC5 (9203 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK293 (82097 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MX1 (889 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP2 Tclin Poly [ADP-ribose] polymerase 2 (1185 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP3 Tclin Poly [ADP-ribose] polymerase 3 (206 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TNKS Tchem Tankyrase-1 (1241 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP4 Tchem Poly [ADP-ribose] polymerase 4 (71 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TNKS2 Tchem Tankyrase-2 (1531 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP14 Tchem Poly [ADP-ribose] polymerase 14 (380 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TIPARP Tbio TCDD-inducible poly [ADP-ribose] polymerase (41 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP11 Tbio Poly [ADP-ribose] polymerase 11 (83 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP10 Tchem Poly [ADP-ribose] polymerase 10 (418 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP12 Tchem Poly [ADP-ribose] polymerase 12 (63 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP8 Tbio Poly [ADP-ribose] polymerase 8 (85 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP1 Tclin PARP 1, 2 and 3 (151 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP16 Tchem Mono [ADP-ribose] polymerase PARP16 (46 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP9 Tbio Protein mono-ADP-ribosyltransferase PARP9 (12 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MDA-MB-436 (532 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SUM149PT (97 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Salmonella typhimurium (15756 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Canis familiaris (36305 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
V79 (1637 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

EC号 806-564-1, 815-271-8
分子类型 小分子
IIUPAC Name (11S,12R)-7-fluoro-11-(4-fluorophenyl)-12-(2-methyl-1,2,4-triazol-3-yl)-2,3,10-triazatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-1,5(13),6,8-tetraen-4-one
INCHI 1S/C19H14F2N6O/c1-27-18(22-8-23-27)15-16(9-2-4-10(20)5-3-9)24-13-7-11(21)6-12-14(13)17(15)25-26-19(12)28/h2-8,15-16,24H,1H3,(H,26,28)/t15-,16-/m1/s1
InChi Key HWGQMRYQVZSGDQ-HZPDHXFCSA-N
Smiles CN1C(=NC=N1)C2C(NC3=CC(=CC4=C3C2=NNC4=O)F)C5=CC=C(C=C5)F
Isomeric SMILES CN1C(=NC=N1)[C@@H]2[C@H](NC3=CC(=CC4=C3C2=NNC4=O)F)C5=CC=C(C=C5)F
关联CAS 1207456-01-6,1373431-65-2
MeSH Entry Terms BMN 673;BMN-673;BMN673;talazoparib;Talzenna
分子量 380.35
Reaxy-Rn 19918515
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19918515&ln=

化学和物理性质

溶解性 DMSO 96 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 96 mg/mL
分子量 380.400 g/mol
XLogP3 2.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 7
可旋转键计数Rotatable Bond Count 2
精确质量Exact Mass 380.12 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 380.12 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 84.200 Ų
重原子数Heavy Atom Count 28
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 654.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS08
信号词 危险
危险声明

H341: 怀疑引起遗传缺陷

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
预防措施声明

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到1个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
A1523065 分析证书 B127705

引用文献

1. Aoyagi-Scharber M, Gardberg AS, Yip BK, Wang B, Shen Y, Fitzpatrick PA.  (2014)  Structural basis for the inhibition of poly(ADP-ribose) polymerases 1 and 2 by BMN 673, a potent inhibitor derived from dihydropyridophthalazinone..  Acta Crystallogr F Struct Biol Commun,  70  (Pt 9): (1143-9).  [PMID:25195882]
2. Tangutoori S, Baldwin P, Sridhar S.  (2015)  PARP inhibitors: A new era of targeted therapy..  Maturitas,  81  (1): (5-9).  [PMID:25708226]
3. Roche H, Blum J, Eiermann W, Im YH, Martin M, Mina L, Rugo H, Visco F, Zhang C, Lokker N et al..  (2015)  P1.01A phase 3 study of the oral PARP inhibitor talazoparib (BMN 673) in BRCA mutation subjects with advanced breast cancer (EMBRACA)..  Ann Oncol,  26 Suppl 2  (ii16).  [PMID:25795821]
4. Litton JK, Rugo HS, Ettl J, Hurvitz SA, Gonçalves A, Lee KH, Fehrenbacher L, Yerushalmi R, Mina LA, Martin M et al..  (2018)  Talazoparib in Patients with Advanced Breast Cancer and a Germline BRCA Mutation..  N Engl J Med,  379  (8): (753-763).  [PMID:30110579]
5. Ettl J, Quek RGW, Lee KH, Rugo HS, Hurvitz S, Gonçalves A, Fehrenbacher L, Yerushalmi R, Mina LA, Martin M et al..  (2018)  Quality of life with talazoparib versus physician's choice of chemotherapy in patients with advanced breast cancer and germline BRCA1/2 mutation: patient-reported outcomes from the EMBRACA phase III trial..  Ann Oncol,  29  (9): (1939-1947).  [PMID:30124753]

溶液计算器

上海阿拉丁生化科技股份有限公司
© 2016 ALADDIN-E.COM . 版权所有,未经授权禁止拷贝本站资料,如有违反,将追究法律责任

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用。

上海工商 危险品化学品经营许可证（带存储）营业执照(三证合一)