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英文别名	HY-11005 \| N-(3-((4-((2-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)amino)-5-bromopyrimidin-2-yl)amino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide;BX-912 \| 1-Pyrrolidinecarboxamide, N-(3-((5-bromo-4-((2-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)amino)-2-pyrimidinyl)amino)phenyl)- \| BCP01898 \| HMS3265J23
规格或纯度	Moligand™, ≥97%
英文名称	BX-912
生化机理	BX-912 是一种 PDK-1 抑制剂。BX 912 能抑制多种细胞株的生长，还能诱导细胞凋亡。AKT 水平升高的细胞株对 BX-912 抑制 PDK1 的敏感性要高出 30 倍以上。这种化合物是 PDK1 的竞争性抑制剂，表明它能与 ATP 结合袋结合以抑制磷酸化。BX-912 之所以能做到这一点，是因为它的氨基嘧啶骨架在 PDK1 的活性位点中与 ATP 具有相似的构象。BX-912 能有效抑制 PC-3 细胞在软琼脂中的生长，其 IC50 值为 320 nM。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	3-磷酸肌酸依赖性蛋白激酶 1 抑制剂；检查点激酶 1 抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂；糖原合酶激酶 3 beta 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂；蛋白激酶 A 抑制剂
产品介绍	BX-912是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为12 nM，作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。A potent and selective PDK-1 inhibitor that induces apoptosis BX912 is a potent and specific PDK1 inhibitor with IC50 of 12 nM, 9- and 105- fold greater selectivity for PDK1 than PKA and PKC, respectively. In comparison to GSK3β, selectivity for PDK1 is 600-fold. A potent and selective PDK-1 inhibitor that induces apoptosis
纯度	≥97%

关联靶点（人）

CDK2 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cyclin-dependent kinase 2) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PRKAR1A Tbio cAMP 依赖性蛋白激酶 I 型-α 调节亚基(cAMP-dependent protein kinase type I-alpha regulatory subunit) (0 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PRKAR2A Tchem cAMP 依赖性蛋白激酶 II 型-α 调节亚基(cAMP-dependent protein kinase type II-alpha regulatory subunit) (0 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PRKACB Tchem cAMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 β(cAMP-dependent protein kinase catalytic subunit beta) (0 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PRKACG Tchem cAMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 γ(cAMP-dependent protein kinase catalytic subunit gamma) (0 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

AURKA Tchem 极光激酶A(Aurora kinase A) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KDR Tclin 血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

CHEK1 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Chk1(Serine/threonine-protein kinase Chk1) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

GSK3B Tclin 糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PRKAR1B Tbio cAMP 依赖性蛋白激酶 I 型-β 调节亚基(cAMP-dependent protein kinase type I-beta regulatory subunit) (0 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PRKAR2B Tchem cAMP 依赖性蛋白激酶 II 型-β 调节亚基(cAMP-dependent protein kinase type II-beta regulatory subunit) (0 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PRKACA Tchem cAMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 α(cAMP-dependent protein kinase catalytic subunit alpha) (0 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PDPK1 Tchem 3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶 1(3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

HepG2 (196354 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

MARK3 Tchem Serine/threonine-protein kinase c-TAK1 (2532 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

TBK1 Tchem Serine/threonine-protein kinase TBK1 (3746 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

MARK4 Tchem MAP/microtubule affinity-regulating kinase 4 (1536 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

分子类型	小分子
IIUPAC Name	N-[3-[[5-bromo-4-[2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino]pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]pyrrolidine-1-carboxamide
INCHI	1S/C20H23BrN8O/c21-17-12-24-19(28-18(17)23-7-6-16-11-22-13-25-16)26-14-4-3-5-15(10-14)27-20(30)29-8-1-2-9-29/h3-5,10-13H,1-2,6-9H2,(H,22,25)(H,27,30)(H2,23,24,26,28)
InChi Key	DMMILYKXNCVKOJ-UHFFFAOYSA-N
Smiles	C1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCC4=CN=CN4)Br
Isomeric SMILES	C1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCC4=CN=CN4)Br
分子量	471.36
Reaxy-Rn	25497618
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25497618&ln=

化学和物理性质

分子量	471.400 g/mol
XLogP3	2.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	6
可旋转键计数Rotatable Bond Count	7
精确质量Exact Mass	470.118 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	470.118 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	111.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	30
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	549.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS07
信号词	警告
危险声明	H315: 引起皮肤刺激 H319: 引起严重眼睛刺激 H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明	P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾 P264: 处理后要彻底洗手。 P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。 P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。 P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。 P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。 P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。 P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。 P405: 密闭存放 P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。 P501: 将内容物/容器处理到。。。 P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。 P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。 P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。 P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany	3

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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技术文档和文章

PI3K-Akt-mTORC信号通路

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PI3K-Akt-mTORC Signaling

引用文献

1. Shiojima I, Walsh K. (2002) Role of Akt signaling in vascular homeostasis and angiogenesis.. Circ Res, 90 (12): (1243-50). [PMID:12089061]
2. Hanada M, Feng J, Hemmings BA. (2004) Structure, regulation and function of PKB/AKT--a major therapeutic target.. Biochim Biophys Acta, 1697 (1-2): (3-16). [PMID:15023346]
3. Feldman RI, Wu JM, Polokoff MA, Kochanny MJ, Dinter H, Zhu D, Biroc SL, Alicke B, Bryant J, Yuan S et al.. (2005) Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1.. J Biol Chem, 280 (20): (19867-74). [PMID:15772071]

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度

BX-912,PDK1 抑制剂, 3-磷酸肌酸依赖性蛋白激酶 1 抑制剂；检查点激酶 1 抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂；糖原合酶激酶 3 beta 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂；蛋白激酶 A 抑制剂

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