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ARV-771, 含 2 个溴odomain 的抑制剂；含 3 个溴odomain 的抑制剂；含 4 个溴odomain 的抑制剂

ARV-771, 含 2 个溴odomain 的抑制剂；含 3 个溴odomain 的抑制剂；含 4 个溴odomain 的抑制剂

普罗塔克

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥98%

CAS编号: 1949837-12-0
分子式: C₄₉H₆₀ClN₉O₇S₂
分子量: 986.64
PubChem编号: 126619980

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基本描述

英文别名	JQ1-VHL
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	ARV-771
生化机理	ARV-771 是一种新型 BET-PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体），是一种强效泛（溴结构域和末端外）BET 降解剂，对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1)和 BRD4(2) 的 Kd 分别为 34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	含 2 个溴odomain 的抑制剂；含 3 个溴odomain 的抑制剂；含 4 个溴odomain 的抑制剂
产品介绍	Information ARV-771 is a potent pan-(bromodomain and extra-terminal)BET degrader, a novel BET-PROTAC(proteolysis-targeting chimera) with Kd of 34 nM, 4.7 nM, 8.3 nM, 7.6 nM, 9.6 nM, and 7.6 nM for BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1), and BRD4(2), respectively. Targets BRD2-BD2 (Cell-free assay); BRD3-BD2 (Cell-free assay); BRD4-BD2 (Cell-free assay); BRD3-BD1 (Cell-free assay); BRD4-BD1 (Cell-free assay) 32850,4.7 nM(Kd); 7.6 nM(Kd); 7.6 nM(Kd); 8.3 nM(Kd); 9.6 nM(Kd) In vitro ARV-771 is a potent small-molecule pan-BET degrader based on proteolysis-targeting chimera (PROTAC) technology, demonstrates dramatically improved efficacy in cellular models of CRPC as compared with BET inhibition. ARV-771 treatment of CRPC cells results in apoptosis. In vivo ARV-771 induces degradation in vivo. ARV-771 results in suppression of both AR signaling and AR levels and leads to tumor regression in a CRPC mouse xenograft model. Cell Research(from reference) Cell lines：22Rv1 cells, VCaP cells, LnCaP95 cells Concentrations：1-300 nM Incubation Time：24 h, 72 h
纯度	≥98%

关联靶点（人）

BRD4 Tchem 含溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4) (0 活性数据)

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BRD3 Tchem 含溴结构域蛋白 3(Bromodomain-containing protein 3) (0 活性数据)

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作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

分子类型	小分子
IIUPAC Name	(2S,4R)-1-[(2S)-2-[[2-[3-[2-[[2-[(9S)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.02,6]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]acetyl]amino]ethoxy]propoxy]acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide
INCHI	1S/C49H60ClN9O7S2/c1-27-30(4)68-48-41(27)42(33-14-16-35(50)17-15-33)54-37(45-57-56-31(5)59(45)48)23-39(61)51-18-21-65-19-9-20-66-25-40(62)55-44(49(6,7)8)47(64)58-24-36(60)22-38(58)46(63)53-28(2)32-10-12-34(13-11-32)43-29(3)52-26-67-43/h10-17,26,28,36-38,44,60H,9,18-25H2,1-8H3,(H,51,61)(H,53,63)(H,55,62)/t28-,36+,37-,38-,44+/m0/s1
InChi Key	PQOGZKGXGLHDGS-QQRWPDCKSA-N
Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCOCCCOCC(=O)NC(C(=O)N4CC(CC4C(=O)NC(C)C5=CC=C(C=C5)C6=C(N=CS6)C)O)C(C)(C)C)C7=CC=C(C=C7)Cl)C
Isomeric SMILES	CC1=C(SC2=C1C(=N[C@H](C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCOCCCOCC(=O)N[C@H](C(=O)N4C[C@@H](C[C@H]4C(=O)N[C@@H](C)C5=CC=C(C=C5)C6=C(N=CS6)C)O)C(C)(C)C)C7=CC=C(C=C7)Cl)C
分子量	986.64
Reaxy-Rn	56712042
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=56712042&ln=

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (101.35 mM); Ethanol: 100 mg/mL (101.35 mM); Water: Insoluble;
分子量	986.600 g/mol
XLogP3	5.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	13
可旋转键计数Rotatable Bond Count	19
精确质量Exact Mass	985.375 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	985.375 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	259.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	68
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	1750.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	5
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
G2411496	分析证书	A414042
G2411499	分析证书	A414042
G2411500	分析证书	A414042
G2411501	分析证书	A414042
G2411504	分析证书	A414042
G2411505	分析证书	A414042
G2411497	分析证书	A414042
G2411502	分析证书	A414042
G2411498	分析证书	A414042
G2411503	分析证书	A414042

引用文献

1. Raina K, Lu J, Qian Y, Altieri M, Gordon D, Rossi AM, Wang J, Chen X, Dong H, Siu K et al.. (2016) PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer.. Proc Natl Acad Sci USA, 113 (26): (7124-9). [PMID:27274052]

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