Avadomide, 大脑

E3 连接酶抑制剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥99%

CAS编号: 1015474-32-4
分子式: C₁₄H₁₄N₄O₃
分子量: 286.29
PubChem编号: 24967599
PubChem SID: 488200728

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基本描述

别名	3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)-哌啶-2,6-二酮 \| 阿伐多胺
英文别名	2,6-Piperidinedione, 3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-3(4H)-quinazolinyl)- \| BDBM76986 \| SCHEMBL282749 \| 5,8-Dihydro-5,8-dioxo-6-(phenylamino)quinoline \| CCG-267340 \| MFCD29919294 \| 28DZS29F59 \| CC-122Avadomide \| Emmatos \| BP-27973 \| GTPL10522 \| BCP15938 \| MAFEN
规格或纯度	Moligand™, ≥99%
英文名称	Avadomide
生化机理	阿伐多米（CC-122）是一种新的化学实体，被称为多生物通路调节剂，是治疗弥漫大 B 细胞淋巴瘤（DLBCL）的新型药物，具有抗肿瘤和免疫调节活性。它的分子靶点是脑龙蛋白（CRBN），脑龙蛋白是Cullin环E3泛素连接酶复合物^CRL4CRBN的底物受体。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	激动剂
作用机制	大脑
产品介绍	Avadomide (CC-122)，一种新型的多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。 Information Avadomide (CC-122) Avadomide (CC-122), a new chemical entity termed pleiotropic pathway modifier, is a novel agent for Diffuse large B-cell lymphoma(DLBCL) with antitumor and immunomodulatory activity. Its molecular target is the protein cereblon (CRBN), a substrate receptor of the cullin ring E3 ubiquitin ligase complex CRL4 CRBN . Targets CRBN In vitro CC-122 is a novel agent for DLBCL with antitumor and immunomodulatory activity. In DLBCL cell lines, It binds CRBN and induces degradation or short hairpin RNA-mediated knockdown of Aiolos and Ikaros which correlates with increased transcription of interferon (IFN)-stimulated genes independent of IFN-α, -β, and -γ production and/or secretion and results in apoptosis in both activated B-cell (ABC) and germinal center B-cell DLBCL cell lines. CRBN is the molecular target of CC-122, CC-122 binding to CRBN recruits Aiolos/Ikaros to CRL4^CRBN, and E3 ligase enzymatic activity is necessary for ubiquitination of Aiolos and Ikaros and thus their proteasomal degradation induced by CC-122. CC-122 induces IFN-regulated proteins and its mediated effects on the IFN pathway is independent of autocrine type I and II IFN secretion and signaling. In vivo CC-122 reduces tumor growth in xenograft models established from ABC- and GCB-DLBCL cell lines, and stimulates IL-2 production in primary T cells. Also, in a single-arm CC-122 clinical trial, exposure to CC-122 reduced expression levels of Aiolos and Ikaros in each patient by 25% to 50% demonstrating the utility of these 2 proteins as pharmacodynamic markers of CC-122. Cell Research(from reference) Cell lines：DLBCL cell lines(TMD8, U2932, Riva, and OCI-LY10) and GCB-DLBCL lines (Karpas 422, WSU-DLCL2, SUDHL-4, OCI-LY19, and Pfeiffer) Concentrations：0.01 to 10\u2009000 nM Incubation Time：5 days
纯度	≥99%

产品属性

ALogP	-0.477
hba_count	4
HBD Count	2
Rotatable Bond	1

关联靶点（人）

CRBN Tclin 蛋白质脑(Protein cereblon) (0 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

CRBN Tclin Protein cereblon (139 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	488200728
分子类型	小分子
IIUPAC Name	3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3-yl)piperidine-2,6-dione
INCHI	1S/C14H14N4O3/c1-7-16-9-4-2-3-8(15)12(9)14(21)18(7)10-5-6-11(19)17-13(10)20/h2-4,10H,5-6,15H2,1H3,(H,17,19,20)
InChi Key	RSNPAKAFCAAMBH-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CC1=NC2=CC=CC(=C2C(=O)N1C3CCC(=O)NC3=O)N
Isomeric SMILES	CC1=NC2=CC=CC(=C2C(=O)N1C3CCC(=O)NC3=O)N
分子量	286.29
Reaxy-Rn	13123447
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=13123447&ln=

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 57 mg/mL (199.09 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility	57
DMSO(mM) Max Solubility	199.0988159
Water(mg / mL) Max Solubility	＜1
分子量	286.290 g/mol
XLogP3	0.000
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	5
可旋转键计数Rotatable Bond Count	1
精确质量Exact Mass	286.107 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	286.107 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	105.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	21
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	530.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
D2308054	分析证书	A413866
D2318053	分析证书	A413866
D2318055	分析证书	A413866
D2318062	分析证书	A413866
D2318064	分析证书	A413866
D2318067	分析证书	A413866
D2318072	分析证书	A413866
D2318078	分析证书	A413866
D2318079	分析证书	A413866
D2318080	分析证书	A413866

可替换产品

引用文献

1. Hagner PR, Man HW, Fontanillo C, Wang M, Couto S, Breider M, Bjorklund C, Havens CG, Lu G, Rychak E et al.. (2015) CC-122, a pleiotropic pathway modifier, mimics an interferon response and has antitumor activity in DLBCL.. Blood, 126 (6): (779-89). [PMID:26002965]
2. Rasco DW, Papadopoulos KP, Pourdehnad M, Gandhi AK, Hagner PR, Li Y, Wei X, Chopra R, Hege K, DiMartino J et al.. (2019) A First-in-Human Study of Novel Cereblon Modulator Avadomide (CC-122) in Advanced Malignancies.. Clin Cancer Res, 25 (1): (90-98). [PMID:30201761]

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体积（添加到小瓶中）

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