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基本描述

别名	阿替尼
英文别名	NSC784590 \| NSC-784590 \| DCC-270 \| J-690136 \| Q27074416 \| Altiratinib(DCC-2701) \| s6412 \| GNNDEPIMDAZHRQ-UHFFFAOYSA-N \| AKOS026750329 \| N-[4-[[2-[(Cyclopropylcarbonyl)amino]-4-pyridinyl]oxy]-2,5-difluorophenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarbox
规格或纯度	Moligand™, ≥99%
英文名称	Altiratinib
生化机理	Altiratinib (DCC-2701) 是 TRK、Met (c-Met)、TIE2 和 VEGFR2 激酶的强效个位数纳摩尔抑制剂，对 TRKA、B 和 C 的 IC50 值分别为 0.9 nM、4.6 nM 和 0.8 nM。它抑制 Met（c-Met）和 Met（c-Met）突变体的 IC50 值范围为 0.3-6 nM。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	神经营养酪氨酸激酶受体抑制剂
产品介绍	Information Altiratinib (DCC-2701) is a potent single-digit nanomolar inhibitor ofTRK, Met (c-Met), TIE2, and VEGFR2 kinaseswith IC50 vaules of 0.9 nM, 4.6 nM, and 0.8 nM for TRKA, B, and C, respectively. It inhibits Met (c-Met) and Met (c-Met) mutant with IC50 values in the range of 0.3-6 nM. Targets MET Y1230C (Cell-free assay); TrkA (Cell-free assay); TrkC (Cell-free assay); MET Y1230C (Cell-free assay); MET D1228N (Cell-free assay) 31650,0.37 nM; 0.85 nM; 0.85 nM; 1.2 nM; 1.3 nM In vitro Altiratinib is >10-fold selective for MET versus FMS and KIT, and >50-fold selective for MET versus ABL1, FYN, HER1 (EGFR), p38α (MAPK14), PDGFRα, PDGFRβ, RET, and SRC. Altiratinib exhibits IC50s of 0.69 nmol/L in K562 cells, 1.2 nmol/L in SK-N-SH cells for inhibition of NGF-stimulated TRKA phosphorylation. Altiratinib inhibits constitutive TRKA phosphorylation with an IC50 of 1.4 nmol/L in KM-12 cells. Altiratinib inhibits HGF-stimulated MET phosphorylation in HUVECs, exhibiting an IC50 of 2.3 nmol/L. In ANG1-stimulated HUVECs and EA.hy926 cells, altiratinib exhibits IC50 values of 1.0 nmol/L and 2.6 nmol/L, respectively, for inhibition of TIE2 phosphorylation. In VEGF-stimulated HUVECs, altiratinib inhibits VEGFR2 phosphorylation with an IC50 of 4.7 nmol/L. Altiratinib potently inhibits cellular proliferation in MET-amplified EBC-1 and MKN-45 cells, as well as TPM3-TRKA fusion KM-12 cells, but only weakly inhibits other cancer cell lines, including proliferation of M-NFS-60 (IC50, 770 nmol/L); A375, BT-474, HCT-116, PC-3, SK-MEL-28, U87, and A549 cells (IC50s > 1,000 nmol/L). Cell Research(from reference) Cell lines：EBC-1, M-NFS-60, SK-MEL-28, MKN-45, MV-4-11, A375, HCT-116, BT-474, KM-12, PC-3, and U-87-MG cells Incubation Time：72 h
纯度	≥99%

产品属性

IC50	VEGFR2, IC50: 9.2 nM
ALogP	3.867
hba_count	5
HBD Count	3
Rotatable Bond	8

关联靶点（人）

MET Tclin 肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor) (4 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

TEK Tclin 血管生成素-1受体(Angiopoietin-1 receptor) (3 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KDR Tclin 血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2) (3 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

NTRK2 Tclin BDNF/NT-3 生长因子受体(BDNF/NT-3 growth factors receptor) (2 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

NTRK1 Tclin 高亲和力神经生长因子受体(High affinity nerve growth factor receptor) (2 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

NTRK3 Tclin NT-3生长因子受体(NT-3 growth factor receptor) (2 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KDR Tclin Vascular endothelial growth factor receptor 2 (20924 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

MET Tclin Hepatocyte growth factor receptor (10718 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

NTRK1 Tclin Nerve growth factor receptor Trk-A (7922 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

TEK Tclin Tyrosine-protein kinase TIE-2 (3348 活性数据)

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K562 (73714 活性数据)

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KM12 (47707 活性数据)

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SK-N-SH (1499 活性数据)

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HepG2 (196354 活性数据)

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NTRK2 Tclin Neurotrophic tyrosine kinase receptor type 2 (3279 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

NTRK3 Tclin NT-3 growth factor receptor (2338 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)

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SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	504771321
分子类型	小分子
IIUPAC Name	1-N'-[4-[2-(cyclopropanecarbonylamino)pyridin-4-yl]oxy-2,5-difluorophenyl]-1-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
INCHI	1S/C26H21F3N4O4/c27-15-3-5-16(6-4-15)31-24(35)26(8-9-26)25(36)32-20-12-19(29)21(13-18(20)28)37-17-7-10-30-22(11-17)33-23(34)14-1-2-14/h3-7,10-14H,1-2,8-9H2,(H,31,35)(H,32,36)(H,30,33,34)
InChi Key	GNNDEPIMDAZHRQ-UHFFFAOYSA-N
Smiles	C1CC1C(=O)NC2=NC=CC(=C2)OC3=C(C=C(C(=C3)F)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F)F
Isomeric SMILES	C1CC1C(=O)NC2=NC=CC(=C2)OC3=C(C=C(C(=C3)F)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F)F
分子量	510.46
Reaxy-Rn	21949406
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=21949406&ln=

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (195.9 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility	100
DMSO(mM) Max Solubility	195.901735689378
Water(mg / mL) Max Solubility	＜1
分子量	510.500 g/mol
XLogP3	4.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	8
可旋转键计数Rotatable Bond Count	8
精确质量Exact Mass	510.151 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	510.151 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	109.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	37
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	863.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS07
信号词	警告
危险声明	H302: 吞食有害 H315: 引起皮肤刺激 H319: 引起严重眼睛刺激 H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明	P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾 P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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找到3个结果

批号(Lot Number)	证书类型	货号
G2206046	分析证书	A413439
G2206024	分析证书	A413439
G2206025	分析证书	A413439

引用文献

1. Swale C, Bellini V, Bowler MW, Flore N, Brenier-Pinchart MP, Cannella D, Belmudes L, Mas C, Couté Y, Laurent F et al.. (2022) Altiratinib blocks Toxoplasma gondii and Plasmodium falciparum development by selectively targeting a spliceosome kinase.. Sci Transl Med, 14 (656): (eabn3231). [PMID:35921477]

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Altiratinib, 神经营养酪氨酸激酶受体抑制剂

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化学和物理性质

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