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阿吡莫德, 1-磷脂酰肌醇 3-磷酸 5-激酶抑制剂

一种有效的细胞因子IL-12和IL-23抑制剂，它们是某些自身免疫和炎性疾病的潜在调节剂
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Immunology/Inflammation (1938) Interleukin Related (132) phosphoinositide kinase，FYVE-type zinc finger containing Inhibitor (3) PI3K/Akt/mTOR (764) PIKfyve (9)
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基本描述

别名 阿匹莫德
英文别名 GFW2K84S4L | Apilimod [INN] | HY-14644 | AKOS015909602 | N-[6-Morpholin-4-yl-2-(2-pyridin-2-yl-ethoxy)-pyrimidin-4-yl]-N'-[1-m-tolyl-meth-(E)-ylidene]-hydrazine | BA177430 | Apilimod | N-[(E)-(3-methylphenyl)methylideneamino]-6-morpholin-4-yl-2-(2-pyridin
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 Apilimod
生化机理 Apilimod（STA-5326）是一种强效的口服活性细胞因子 IL-12 和 IL-23 选择性抑制剂。Apilimod 通过抑制 TLR-4 调节脂质激酶 PIKfyve（磷脂酰肌醇-3-磷酸 5-激酶）的磷酸转移酶活性，选择性地抑制 IL-12 和 IL-23 的合成。它能抑制 Th1 细胞在体内的反应，减少炎性组织病理变化。此外，它还在两种细胞系中表现出很强的抗 COVID-19 活性（Vero E6:IC50 < 0.08 μM；A549-ACE2:IC50 = 0.007 μM）。阿匹莫德能有效减少 SARS-CoV S 假病毒进入 293/hACE2 细胞。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 1-磷脂酰肌醇 3-磷酸 5-激酶抑制剂
产品介绍

Apilimod是细胞因子IL-12和IL-23产生的有效抑制剂。IL-12和IL-23是某些自身免疫和炎性疾病的潜在调节剂。|也可以使用以下水溶性盐形式：|盐酸阿比利莫德|甲磺酸阿比利莫德

Apilimod is a potent inhibitor of the cytokines IL-12 and IL-23 production. IL-12 and IL-23 are potential regulators of certain autoimmune and inflammatory diseases.|The following water-soluble salt forms are also available:|Apilimod Hydrochloride |Apilimod mesylate

纯度 ≥98%

产品属性

ALogP 3.8

关联靶点（人）

PIKFYVE Tchem 1-磷脂酰肌醇-3-磷酸5-激酶(1-phosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinase) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PIKFYVE Tchem 1-phosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinase (270 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Murine hepatitis virus (113 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Marburgvirus (118 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Vero C1008 (1716 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Ebolavirus (617 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504765295
分子类型 小分子
IIUPAC Name N-[(E)-(3-methylphenyl)methylideneamino]-6-morpholin-4-yl-2-(2-pyridin-2-ylethoxy)pyrimidin-4-amine
INCHI 1S/C23H26N6O2/c1-18-5-4-6-19(15-18)17-25-28-21-16-22(29-10-13-30-14-11-29)27-23(26-21)31-12-8-20-7-2-3-9-24-20/h2-7,9,15-17H,8,10-14H2,1H3,(H,26,27,28)/b25-17+
InChi Key HSKAZIJJKRAJAV-KOEQRZSOSA-N
Smiles CC1=CC(=CC=C1)C=NNC2=CC(=NC(=N2)OCCC3=CC=CC=N3)N4CCOCC4
Isomeric SMILES CC1=CC(=CC=C1)/C=N/NC2=CC(=NC(=N2)OCCC3=CC=CC=N3)N4CCOCC4
分子量 418.49
Reaxy-Rn 18539732
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18539732&ln=

化学和物理性质

溶解性 insoluble in H2O； ≥17.9 mg/mL in DMSO； ≥6.86 mg/mL in EtOH with ultrasonic
熔点 70-80° C
分子量 418.500 g/mol
XLogP3 3.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 8
可旋转键计数Rotatable Bond Count 8
精确质量Exact Mass 418.212 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 418.212 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 84.800 Ų
重原子数Heavy Atom Count 31
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 544.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 1
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 1
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS07
信号词 警告
危险声明

H302: 吞食有害
预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P312: 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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找到5个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
B2318896 分析证书 A340149
B2318956 分析证书 A340149
B2318957 分析证书 A340149
B2318959 分析证书 A340149
B2318961 分析证书 A340149

引用文献

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2. Wada Y, Cardinale I, Khatcherian A, Chu J, Kantor AB, Gottlieb AB, Tatsuta N, Jacobson E, Barsoum J, Krueger JG.  (2012)  Apilimod inhibits the production of IL-12 and IL-23 and reduces dendritic cell infiltration in psoriasis..  PLoS ONE,  7  (4): (e35069).  [PMID:22493730]
3. Cai X, Xu Y, Cheung AK, Tomlinson RC, Alcázar-Román A, Murphy L, Billich A, Zhang B, Feng Y, Klumpp M et al..  (2013)  PIKfyve, a class III PI kinase, is the target of the small molecular IL-12/IL-23 inhibitor apilimod and a player in Toll-like receptor signaling..  Chem Biol,  20  (7): (912-21).  [PMID:23890009]
4. Gayle S, Landrette S, Beeharry N, Conrad C, Hernandez M, Beckett P, Ferguson SM, Mandelkern T, Zheng M, Xu T et al..  (2017)  Identification of apilimod as a first-in-class PIKfyve kinase inhibitor for treatment of B-cell non-Hodgkin lymphoma..  Blood,  129  (13): (1768-1778).  [PMID:28104689]
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8. Logue J, Chakraborty AR, Johnson R, Goyal G, Rodas M, Taylor LJ, Baracco L, McGrath ME, Haupt R, Furlong BA et al..  (2022)  PIKfyve-specific inhibitors restrict replication of multiple coronaviruses in vitro but not in a murine model of COVID-19..  Commun Biol,  5  (1): (808).  [PMID:35962188]
9. Baranov MV, Bianchi F, Schirmacher A, van Aart MAC, Maassen S, Muntjewerff EM, Dingjan I, Ter Beest M, Verdoes M, Keyser SGL et al..  (2019)  The Phosphoinositide Kinase PIKfyve Promotes Cathepsin-S-Mediated Major Histocompatibility Complex Class II Antigen Presentation..  iScience,  11  (160-177).  [PMID:30612035]
10. Ianevski A, Yao R, Fenstad MH, Biza S, Zusinaite E, Reisberg T, Lysvand H, Løseth K, Landsem VM, Malmring JF et al..  (2020)  Potential Antiviral Options against SARS-CoV-2 Infection..  Viruses,  12  (6): [PMID:32545799]

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