AZ 6102,TNKS1 / 2抑制剂, 坦克酶抑制剂

强效的TNKS1 / 2抑制剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥98%(HPLC)

CAS编号: 1645286-75-4
分子式: C₂₅H₂₈N₆O
分子量: 428.53
PubChem编号: 135905416
PubChem SID: 504773453

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基本描述

别名	rel-2-[4-[6-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基] -4-甲基-3-吡啶基]苯基] -3,7-二氢-7-甲基-4H -pyrrolo [2,3-d]嘧啶-4-一
英文别名	2-(4-(6-((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)-4-methylpyridin-3-yl)phenyl)-7-methyl-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4(7H)-one \| AZ6102 \| rel-2-[4-[6-[(3R,5S)-3,5-Dimethyl-1-piperazinyl]-4-methyl-3-pyridinyl]phenyl]-3,7-dihydro-7-methyl-4H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidi
规格或纯度	Moligand™, ≥98%(HPLC)
英文名称	AZ 6102
生化机理	强大的TNKS2和TNKS1抑制剂（IC50值分别为1和3 nM）。对TNKS1 / 2的选择性比PARP-1，PARP-2和PARP-6高100倍以上。在DLD-1细胞中抑制Wnt信号传导（IC50 = 5 nM）。
储存温度	避光,-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	坦克酶抑制剂
产品介绍	AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂，IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1，PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM，0.5 μM 和 >3 μM。
纯度	≥98%(HPLC)

关联靶点（人）

TNKS Tchem 坦科聚合酶-1(Tankyrase-1) (2 活性数据)

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PARP2 Tclin 聚[ADP-核糖]聚合酶2(Poly [ADP-ribose] polymerase 2) (2 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

TNKS2 Tchem 坦科聚合酶-2(Tankyrase-2) (2 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

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PARP3 Tclin Poly [ADP-ribose] polymerase 3 (206 活性数据)

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PARP4 Tchem Poly [ADP-ribose] polymerase 4 (71 活性数据)

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PARP14 Tchem Poly [ADP-ribose] polymerase 14 (380 活性数据)

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PARP10 Tchem Poly [ADP-ribose] polymerase 10 (418 活性数据)

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作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	504773453
分子类型	小分子
IIUPAC Name	2-[4-[6-[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]-4-methylpyridin-3-yl]phenyl]-7-methyl-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-one
INCHI	1S/C25H28N6O/c1-15-11-22(31-13-16(2)27-17(3)14-31)26-12-21(15)18-5-7-19(8-6-18)23-28-24-20(25(32)29-23)9-10-30(24)4/h5-12,16-17,27H,13-14H2,1-4H3,(H,28,29,32)/t16-,17+
InChi Key	WCPTUQOMNJBIET-CALCHBBNSA-N
Smiles	CC1CN(CC(N1)C)C2=NC=C(C(=C2)C)C3=CC=C(C=C3)C4=NC5=C(C=CN5C)C(=O)N4
Isomeric SMILES	C[C@@H]1CN(C[C@@H](N1)C)C2=NC=C(C(=C2)C)C3=CC=C(C=C3)C4=NC5=C(C=CN5C)C(=O)N4
PubChem CID	135905416
分子量	428.53

化学和物理性质

溶解性	溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 21.43, 最高浓度(mM): 50
敏感性	对光线敏感
分子量	428.500 g/mol
XLogP3	3.000
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	5
可旋转键计数Rotatable Bond Count	3
精确质量Exact Mass	428.232 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	428.232 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	74.600 Å²
重原子数Heavy Atom Count	32
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	709.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
C2218163	分析证书	A288491
C2218189	分析证书	A288491
C2218193	分析证书	A288491
C2218194	分析证书	A288491
C2218225	分析证书	A288491

引用文献

1. Johannes JW, Almeida L, Barlaam B, Boriack-Sjodin PA, Casella R, Croft RA, Dishington AP, Gingipalli L, Gu C, Hawkins JL et al.. (2015) Pyrimidinone nicotinamide mimetics as selective tankyrase and wnt pathway inhibitors suitable for in vivo pharmacology.. ACS Med Chem Lett, 6 (3): (254-9). [PMID:25815142]

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