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AS 19,5-HT7激动剂, 5-HT 7 受体激动剂

强效的5-HT7激动剂
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5-HT Receptor (263) 5-HT7 receptor Agonist (26) Class A GPCR (8201) GPCR/G Protein (3179) 神经元信号传导 (3320)
main product photo

基本描述

别名 (2S)-(+)-5-(1,3,5-三甲基吡唑-4-基)-2-(二甲基氨基)四氢化萘
英文别名 (2S)-N,N-dimethyl-5-(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine | (2S)-(+)-5-(1,3,5-TRIMETHYLPYRAZOL-4-YL)-2-(DIMETHYLAMINO)TETRALIN | LA5AQ5R6QS | CHEMBL2164327
规格或纯度 Moligand™, ≥98%(HPLC)
英文名称 AS 19
储存温度 -20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 激动剂
作用机制 5-HT 7 受体激动剂
产品介绍

强大的5-HT7受体激动剂（IC50 = 0.83 nM）。增强记忆巩固并逆转东pol碱或地佐西平诱导的体内遗忘症。
纯度 ≥98%(HPLC)

关联靶点（人）

HTR5A Tchem 5-羟色胺受体 5A(5-hydroxytryptamine receptor 5A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HTR7 Tclin 5-羟色胺受体 7(5-hydroxytryptamine receptor 7) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HTR1A Tclin 5-羟色胺受体 1A(5-hydroxytryptamine receptor 1A) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRB2 Tclin Beta-2 adrenergic receptor (11824 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR1A Tclin Serotonin 1a (5-HT1a) receptor (14969 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA2A Tclin Alpha-2a adrenergic receptor (9450 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR2A Tclin Serotonin 2a (5-HT2a) receptor (14758 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AGTR1 Tclin Type-1 angiotensin II receptor (5176 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR5A Tchem Serotonin 5a (5-HT5a) receptor (1433 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR6 Tchem Serotonin 6 (5-HT6) receptor (9749 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
S1PR1 Tclin Sphingosine 1-phosphate receptor Edg-1 (5806 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GLP1R Tclin Glucagon-like peptide 1 receptor (111429 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
C5AR1 Tclin C5a anaphylatoxin chemotactic receptor (2677 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CX3CR1 Tchem C-X3-C chemokine receptor 1 (1686 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FPR2 Tchem Lipoxin A4 receptor (3472 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FFAR4 Tchem G-protein coupled receptor 120 (2999 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GPR35 Tchem G-protein coupled receptor 35 (2643 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Htr7 Serotonin 7 (5-HT7) receptor (19 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Aplnr Apelin receptor (201 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Gpr119 Glucose-dependent insulinotropic receptor (270 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name (2S)-N,N-dimethyl-5-(1,3,5-trimethylpyrazol-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine
INCHI 1S/C18H25N3/c1-12-18(13(2)21(5)19-12)17-8-6-7-14-11-15(20(3)4)9-10-16(14)17/h6-8,15H,9-11H2,1-5H3/t15-/m0/s1
InChi Key BTTOYOKCLDAHHO-HNNXBMFYSA-N
Smiles CC1=C(C(=NN1C)C)C2=CC=CC3=C2CCC(C3)N(C)C
Isomeric SMILES CC1=C(C(=NN1C)C)C2=CC=CC3=C2CC[C@@H](C3)N(C)C
关联CAS 1000578-26-6
分子量 283.41
Reaxy-Rn 18470646
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18470646&ln=

化学和物理性质

溶解性 溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 28.34, 最高浓度(mM): 100；溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 28.34, 最高浓度(mM): 100
分子量 283.400 g/mol
XLogP3 3.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 0
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 2
可旋转键计数Rotatable Bond Count 2
精确质量Exact Mass 283.205 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 283.205 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 21.100 Ų
重原子数Heavy Atom Count 21
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 356.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

可替换产品

  1. SB 243213二盐酸盐
    SB 243213二盐酸盐
    • ≥99%

    ¥957.90

  2. SB 243213
    SB 243213

    ¥3,999.90

  3. SB 243213 二盐酸盐
    SB 243213 二盐酸盐
    • ≥99%(HPLC)

    ¥899.90

引用文献

1. Meneses A, Perez-Garcia G, Liy-Salmeron G, Flores-Galvez D, Castillo C, Castillo E.  (2008)  The effects of the 5-HT(6) receptor agonist EMD and the 5-HT(7) receptor agonist AS19 on memory formation..  Behav Brain Res,  195  (1): (112-9).  [PMID:18191236]
2. Brenchat A, Romero L, García M, Pujol M, Burgueño J, Torrens A, Hamon M, Baeyens JM, Buschmann H, Zamanillo D et al..  (2009)  5-HT7 receptor activation inhibits mechanical hypersensitivity secondary to capsaicin sensitization in mice..  Pain,  141  (3): (239-47).  [PMID:19118950]
3. Kim Y, Kim J, Tae J, Roth BL, Rhim H, Keum G, Nam G, Choo H.  (2013)  Discovery of aryl-biphenyl-2-ylmethylpiperazines as novel scaffolds for 5-HT(7) ligands and role of the aromatic substituents in binding to the target receptor..  Bioorg Med Chem,  21  (9): (2568-76).  [PMID:23541835]

溶液计算器

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