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A-803467,Na V 1.8通道阻滞剂, Na 通道阻断器 v1.8

选择性Na V 1.8通道阻滞剂
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Nav1.8 Channel blocker (4) Sodium Channel (211) 离子通道 (4087) 膜转运器/离子通道 (1829)
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基本描述

别名 5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)呋喃-2-甲酰胺
英文别名 MFCD10574689 | 5-(4-chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-furamide | AS-55982 | N-t-butoxycarbonyl-S-tritylcysteine | 5-(4-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)- 2-furancarboxamide. | BCP9000209 | HMS3656L08 | EX-A083 | AB07953 | EC-000.2378 | SMR004702
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 A-803467
生化机理 A-803467能够在半数最大无活性和静止状态下阻断Nav1.8，IC50分别为 8 nM和79 nM。A-803467对Nav1.8的选择性比人类Nav1.2、1.3、1.5和1.7高100倍.Na V 1.8通道的选择性阻滞剂（人Na V 1.8的IC 50 = 8 nM）。相对于人类Na V 1.2，Na V 1.3，Na V 1.5和Na V 1.7（IC 50值= 1μM）表现出超过100倍的选择性。对TRPV1，P2X 2/3和Ca V 2.2无明显活性
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 通道阻滞剂
作用机制 Na 通道阻断器 v1.8
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

A-803467能够抑制感觉神经元的自发和诱发动作电位。它具有镇痛作用。A-803467能够在体内减少脊髓背角神经元的放电。

小分子A-803467是一种有效的选择性Nav1.8钠离子通道阻滞剂。Nav1.8是一种抗河豚毒素（TTX-R）钠离子通道，通过在周围感觉神经元中传递疼痛刺激而产生痛觉；A-803467通过阻滞该通道，能够对多种模型产生不同程度的疼痛减轻作用。A-803467已被用于进一步探究Nav1.8在传递疼痛刺激中的作用.

 A-803467 inhibits spontaneous and evoked action potentials in sensory neurons. It exhibits antinociceptive effects.A-803467 decreases the firing in spinal dorsal horn neurons in vivo.

The small molecule A-803467 is a potent and selective Nav1.8 sodium channel blocker. Nav1.8 is a tetrodotoxin-resistant (TTX-R) sodium channel that contributes to pain sensation by transmitting pain stimuli in peripheral sensory neurons; blockage of this channel by A-803467 reduces pain with varying effectiveness in a number of different models.A-803467 has been used to further understand the role of Nav1.8 in transmitting pain stimuli and also can be used as an analgesic
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

SCN2A Tclin 钠通道蛋白 2 型亚基 α(Sodium channel protein type 2 subunit alpha) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SCN5A Tclin 钠通道蛋白 5 型亚基 α(Sodium channel protein type 5 subunit alpha) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SCN10A Tclin 钠通道蛋白 10 型亚基 α(Sodium channel protein type 10 subunit alpha) (7 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SCN3A Tclin 钠通道蛋白 3 型亚基 α(Sodium channel protein type 3 subunit alpha) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SCN9A Tclin 钠通道蛋白 9 型亚基 α(Sodium channel protein type 9 subunit alpha) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CHRM2 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M2 (10671 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR1A Tclin Serotonin 1a (5-HT1a) receptor (14969 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA2A Tclin Alpha-2a adrenergic receptor (9450 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM1 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M1 (12690 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD2 Tclin Dopamine D2 receptor (23596 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CNR1 Tclin Cannabinoid CB1 receptor (20913 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD1 Tclin Dopamine D1 receptor (9720 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD4 Tchem Dopamine D4 receptor (7907 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HRH2 Tclin Histamine H2 receptor (5428 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR1B Tclin Serotonin 1b (5-HT1b) receptor (2801 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR2A Tclin Serotonin 2a (5-HT2a) receptor (14758 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR2C Tclin Serotonin 2c (5-HT2c) receptor (11471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADORA1 Tclin Adenosine A1 receptor (17603 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HRH1 Tclin Histamine H1 receptor (7573 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA1B Tclin Alpha-1b adrenergic receptor (2912 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRM1 Tclin Mu opioid receptor (19785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD3 Tclin Dopamine D3 receptor (14368 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRD1 Tclin Delta opioid receptor (15096 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRK1 Tclin Kappa opioid receptor (16155 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRL1 Tchem Nociceptin receptor (3823 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR3A Tclin Serotonin 3a (5-HT3a) receptor (3366 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM4 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M4 (6041 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM5 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M5 (4677 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA2B Tclin Alpha-2b adrenergic receptor (4412 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM3 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M3 (7750 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD5 Tchem Dopamine D5 receptor (1597 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EDNRA Tclin Endothelin receptor ET-A (5008 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADORA2A Tclin Adenosine A2a receptor (16305 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CNR2 Tchem Cannabinoid CB2 receptor (16942 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADORA3 Tchem Adenosine A3 receptor (15931 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRPV1 Tclin Vanilloid receptor (8273 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CACNA1B Tclin Voltage-gated N-type calcium channel alpha-1B subunit (743 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CCR1 Tchem C-C chemokine receptor type 1 (1730 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR5A Tchem Serotonin 5a (5-HT5a) receptor (1433 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR6 Tchem Serotonin 6 (5-HT6) receptor (9749 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CXCR2 Tchem Interleukin-8 receptor B (3491 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SCN5A Tclin Sodium channel protein type V alpha subunit (3462 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
P2RY2 Tclin Purinergic receptor P2Y2 (1109 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KCNQ3 Tclin Voltage-gated potassium channel subunit Kv7.3 (20 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TSPO Tchem Translocator protein (484 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

P2rx2 P2X purinoceptor 2 (106 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Htr7 Serotonin 7 (5-HT7) receptor (19 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Kcnq2 Voltage-gated potassium channel subunit Kv7.2 (95 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
P2rx3 P2X purinoceptor 3 (632 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Sigmar1 Sigma opioid receptor (160 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Cckar Cholecystokinin A receptor (90 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Scn2a Sodium channel protein type II alpha subunit (191 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Scn3a Sodium channel protein type III alpha subunit (24 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Scn9a Sodium channel protein type IX alpha subunit (69 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Scn10a Sodium channel protein type X alpha subunit (425 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasma (328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504768009
分子类型 小分子
IIUPAC Name 5-(4-chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide
INCHI 1S/C19H16ClNO4/c1-23-15-9-14(10-16(11-15)24-2)21-19(22)18-8-7-17(25-18)12-3-5-13(20)6-4-12/h3-11H,1-2H3,(H,21,22)
InChi Key VHKBTPQDHDSBSP-UHFFFAOYSA-N
Smiles COC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)Cl)OC
Isomeric SMILES COC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)Cl)OC
分子量 357.79
Reaxy-Rn 15782387
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=15782387&ln=

化学和物理性质

溶解性 DMSO 72 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 11 mg/mL
分子量 357.800 g/mol
XLogP3 4.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 4
可旋转键计数Rotatable Bond Count 5
精确质量Exact Mass 357.077 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 357.077 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 60.700 Ų
重原子数Heavy Atom Count 25
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 429.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS07
信号词 警告
危险声明

H302: 吞食有害
预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P312: 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。

P501: 将内容物/容器处理到。。。
WGK Germany 3

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到2个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
D2126058 分析证书 A127941
D2126059 分析证书 A127941

引用文献

1. Mohammed ZA et al..  (2020)  An unbiased and efficient assessment of excitability of sensory neurons for analgesic drug discovery..  Pain,  161  (5): (1100-1108).  [PMID:31929383]
2. Ho WS et al..  (2013)  Effective contractile response to voltage-gated Na+ channels revealed by a channel activator..  Am J Physiol Cell Physiol,  304  (8): (C739-47).  [PMID:23364266]
3. Yang F et al..  (2015)  SDF1-CXCR4 signaling contributes to persistent pain and hypersensitivity via regulating excitability of primary nociceptive neurons: involvement of ERK-dependent Nav1.8 up-regulation..  J Neuroinflammation,  12  (219).  [PMID:26597700]
4. Ramachandra R et al..  (2012)  Tetrodotoxin-resistant voltage-dependent sodium channels in identified muscle afferent neurons..  J Neurophysiol,  108  (8): (2230-41).  [PMID:22855776]

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