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阿普斯特, 磷酸二酯酶 4 抑制剂

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Apoptosis (7108) Extrinsic Pathway (1228) Metabolic Enzyme/Protease (4889) Nucleic Acid Metabolism (949) Phosphodiesterase (PDE) (252) phosphodiesterase 4A Inhibitor (13) phosphodiesterase 4B Inhibitor (14) phosphodiesterase 4C Inhibitor (7) phosphodiesterase 4D Inhibitor (12) TNF Receptor (121)
main product photo

基本描述

别名 阿普斯特
英文别名 CC-10004 | Apremilast [USAN] | Apremilast- Bio-X | HSDB 8221 | Propylenthioharnstoff [German] | APREMILAST [INN] | APREMILAST [VANDF] | FK-0727 | FT-0601433 | N-[2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-1,3-dioxoisoindol-4-yl]acetamide
规格或纯度 Moligand™, ≥99%
英文名称 Apremilast
生化机理 Apremilast 是一种新型小分子 PDE4 抑制剂。Apremilast 在炎症性疾病动物模型以及银屑病和银屑病关节炎等人类慢性炎症性疾病中具有显著的抗炎特性。Apremilast 可阻断多种细胞类型中多种促炎细胞因子和趋化因子的合成，如肿瘤坏死因子 alpha、白细胞介素 23、CXCL9 和 CXCL10。由于这种新型 PDE4 抑制剂能干扰炎症的几个关键过程，Apremilast 有可能成为治疗皮肤和关节等慢性炎症性疾病的一种前景广阔的新药物。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 磷酸二酯酶 4 抑制剂
产品介绍

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。

Apremilast (CC-10004) is a potent and orally active PDE4 and TNF-α inhibitor with IC50 of 74 nM and 77 nM, respectively.
纯度 ≥99%

产品属性

ALogP 1.8

关联靶点（人）

PDE4D Tclin cAMP特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4D(cAMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase 4D) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDE4C Tclin cAMP特异性3',5'-环磷酸二酯酶4C(cAMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase 4C) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDE4A Tclin cAMP特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4A(cAMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase 4A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDE4B Tclin cAMP特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4B(cAMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase 4B) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ESR1 Tclin Estrogen receptor alpha (17718 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NR3C1 Tclin Glucocorticoid receptor (14987 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PGR Tclin Progesterone receptor (8562 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRB2 Tclin Beta-2 adrenergic receptor (11824 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM2 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M2 (10671 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRB1 Tclin Beta-1 adrenergic receptor (6630 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR1A Tclin Serotonin 1a (5-HT1a) receptor (14969 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA2A Tclin Alpha-2a adrenergic receptor (9450 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AR Tclin Androgen Receptor (11781 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM1 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M1 (12690 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD2 Tclin Dopamine D2 receptor (23596 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GABRA1 Tclin GABA receptor alpha-1 subunit (399 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAOA Tclin Monoamine oxidase A (11911 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CNR1 Tclin Cannabinoid CB1 receptor (20913 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD1 Tclin Dopamine D1 receptor (9720 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ACHE Tclin Acetylcholinesterase (18204 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PTGS1 Tclin Cyclooxygenase-1 (9233 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC6A2 Tclin Norepinephrine transporter (10102 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR2A Tclin Serotonin 2a (5-HT2a) receptor (14758 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR2C Tclin Serotonin 2c (5-HT2c) receptor (11471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADORA1 Tclin Adenosine A1 receptor (17603 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AGTR1 Tclin Type-1 angiotensin II receptor (5176 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC6A4 Tclin Serotonin transporter (12625 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA1A Tclin Alpha-1a adrenergic receptor (8359 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PTGS2 Tclin Cyclooxygenase-2 (13999 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HRH1 Tclin Histamine H1 receptor (7573 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRM1 Tclin Mu opioid receptor (19785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD3 Tclin Dopamine D3 receptor (14368 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PPARG Tclin Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (15191 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AVPR1A Tclin Vasopressin V1a receptor (5412 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRD1 Tclin Delta opioid receptor (15096 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR3A Tclin Serotonin 3a (5-HT3a) receptor (3366 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC6A3 Tclin Dopamine transporter (10535 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC18A2 Tclin Synaptic vesicular amine transporter (118 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CACNA1C Tclin Voltage-gated L-type calcium channel alpha-1C subunit (766 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDE3A Tclin Phosphodiesterase 3A (3309 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC29A1 Tclin Equilibrative nucleoside transporter 1 (1711 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ERBB2 Tclin Receptor protein-tyrosine kinase erbB-2 (7851 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA2B Tclin Alpha-2b adrenergic receptor (4412 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA2C Tclin Alpha-2c adrenergic receptor (4876 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM3 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M3 (7750 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTR2B Tclin Serotonin 2b (5-HT2b) receptor (10323 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TBXA2R Tclin Thromboxane A2 receptor (5717 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EDNRA Tclin Endothelin receptor ET-A (5008 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADORA2A Tclin Adenosine A2a receptor (16305 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDE4A Tclin Phosphodiesterase 4A (1943 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADORA3 Tchem Adenosine A3 receptor (15931 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HRH3 Tclin Histamine H3 receptor (10389 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDE4B Tclin Phosphodiesterase 4B (2748 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Cckar Cholecystokinin A receptor (90 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Pde4d Phosphodiesterase 4D (4 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Blood (6 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasma (328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 488197590
EC号 807-237-6, 944-453-0
分子类型 小分子
IIUPAC Name N-[2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-1,3-dioxoisoindol-4-yl]acetamide
INCHI 1S/C22H24N2O7S/c1-5-31-19-11-14(9-10-18(19)30-3)17(12-32(4,28)29)24-21(26)15-7-6-8-16(23-13(2)25)20(15)22(24)27/h6-11,17H,5,12H2,1-4H3,(H,23,25)/t17-/m1/s1
InChi Key IMOZEMNVLZVGJZ-QGZVFWFLSA-N
Smiles CCOC1=C(C=CC(=C1)C(CS(=O)(=O)C)N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NC(=O)C)OC
Isomeric SMILES CCOC1=C(C=CC(=C1)[C@@H](CS(=O)(=O)C)N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NC(=O)C)OC
关联CAS 608141-41-9
MeSH Entry Terms apremilast;CC 10004;CC-10004;CC10004;Otezla
分子量 460.5
Reaxy-Rn 14176765
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14176765&ln=

化学和物理性质

溶解性 DMSO 92 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量 460.500 g/mol
XLogP3 1.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 7
可旋转键计数Rotatable Bond Count 8
精确质量Exact Mass 460.13 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 460.13 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 127.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 32
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 825.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS07,   GHS08
信号词 危险
危险声明

H302: 吞食有害

H312: 皮肤接触有害

H332: 吸入有害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

H361fd: 怀疑破坏生育力；怀疑损害胎儿

H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
预防措施声明

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P330: 漱口

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
C2325026 分析证书 A126902
C2325025 分析证书 A126902
B2304296 分析证书 A126902
B2304297 分析证书 A126902
B2304154 分析证书 A126902
G2215028 分析证书 A126902
G2215029 分析证书 A126902
E2113264 分析证书 A126902
B2102015 分析证书 A126902
B2102018 分析证书 A126902
B2102013 分析证书 A126902
B2102016 分析证书 A126902
B2102017 分析证书 A126902

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引用文献

1. Man HW, Schafer P, Wong LM, Patterson RT, Corral LG, Raymon H, Blease K, Leisten J, Shirley MA, Tang Y et al..  (2009)  Discovery of (S)-N-[2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methanesulfonylethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl] acetamide (apremilast), a potent and orally active phosphodiesterase 4 and tumor necrosis factor-alpha inhibitor..  J Med Chem,  52  (6): (1522-4).  [PMID:19256507]
2. Schafer P.  (2012)  Apremilast mechanism of action and application to psoriasis and psoriatic arthritis..  Biochem Pharmacol,  83  (12): (1583-90).  [PMID:22257911]
3. Gudjonsson JE, Johnston A, Ellis CN.  (2012)  Novel systemic drugs under investigation for the treatment of psoriasis..  J Am Acad Dermatol,  67  (1): (139-47).  [PMID:22305044]
4. Schafer PH, Day RM.  (2013)  Novel systemic drugs for psoriasis: mechanism of action for apremilast, a specific inhibitor of PDE4..  J Am Acad Dermatol,  68  (6): (1041-2).  [PMID:23680197]
5. Schafer PH, Parton A, Capone L, Cedzik D, Brady H, Evans JF, Man HW, Muller GW, Stirling DI, Chopra R.  (2014)  Apremilast is a selective PDE4 inhibitor with regulatory effects on innate immunity..  Cell Signal,  26  (9): (2016-29).  [PMID:24882690]
6. Yun Huang, Chu-Ru Mao, Yijie Lou, Shuai Zhan, Zhe Chen, Wanjing Ding, Zhongjun Ma.  (2023)  Design, Synthesis, and Biological Evaluation of an Orally Bioavailable, Potent, and Selective ROCK2 Inhibitor for Psoriasis Treatment.  JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY,  [PMID:37943013] [10.1021/acs.jmedchem.3c01297]
7. Song Z, Huang YY, Hou KQ, Liu L, Zhou F, Huang Y, Wan G, Luo HB, Xiong XF..  (2022)  Discovery and Structural Optimization of Toddacoumalone Derivatives as Novel PDE4 Inhibitors for the Topical Treatment of Psoriasis..  J Med Chem,  65  (5.0): (4238-4254).  [PMID:35188767] [10.1021/acs.jmedchem.1c02058]

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