ARRY-380

COA

级别和纯度:

≥98%

CAS编号: 937265-83-3
分子式: C₂₉H₂₇N₇O₄S
分子量: 569.63
PubChem编号: 42598643
PubChem SID: 488200898

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基本描述

英文别名	BCP9000319 \| NCGC00346672-01 \| 4-quinazolinamine, 6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-n-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]- \| J-519597 \| MS-30296 \| Arry380 \| Arry-380 \| NCGC00346672-06 \| HMS3656B04 \| s2752 \| HE
规格或纯度	≥98%
英文名称	ARRY-380
生化机理	ARRY-380 是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物利用型人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶 ErbB-2（又称 HER2）抑制剂。ErbB-2 抑制剂 ARRY-380 可选择性地与 ErbB-2 结合并抑制 ErbB-2 的磷酸化，从而阻止 ErbB-2 信号转导通路的激活，导致表达 ErbB-2 的肿瘤细胞生长受抑制并死亡。ErbB-2 在多种癌症中过度表达，在细胞增殖和分化过程中发挥着重要作用。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
产品介绍	这个产品是ARRY-380的类似物, ARRY-380是高活性HER2抑制剂，IC50为8 nM，对剪切型p95-HER2有相同的抑制性，比对EGFR的抑制性高500倍。A potent, selective, small-molecule tyrosine kinase HER2 inhibitor HER2是人表皮生长因子受体（HER/ EGFR/ ERBB）家族的成员。基因的扩增或过表达在特定侵袭性乳腺癌的发生和发展中起重要作用。ARRY-380是人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2（也称为HER2）的生物抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。体外实验：研究称，ARRY-380是一个可逆的、ATP竞争性的抑制剂，针对HER2酶，在纳摩尔水平就可发挥活性。基于细胞的实验中，与EGFR相比，ARRY-380对HER2有约500倍的选择性，对缩短的P95-HER2等效。在体实验：在两个ErbB2驱动的颅内肿瘤异种移植模型中，ARRY-380显著提高生存率，与其他ErbB2的药物相比具有更高的活性。此外，研究表明，对于ErbB2+ MBC的患者，ARRY-380具有持久的临床活性。这些临床前和临床的数据表明，ARRY-380可以为ErbB2+ MBC脑转移患者提供更好的治疗，值得深入研究。临床试验：在一期临床试验中，对15例患者分5个给药组群进行剂量25到300 mg给药治疗，没有观察到剂量依赖毒副作用(DLTs)，2例给予200毫克剂量水平的病人未显示药物相关的副作用，包括1级恶心、皮疹和疲劳和2级乏力。对药代动力学参数进行分析（PK分析）结果表明，最大血药浓度（Cmax）和药-时曲线下面积（AUC）随给药剂量的增加而增加，所有病人中，平均Tmax为2小时，平均半衰期（t1/2）为4.6。ARRY-380对两名疾病情况大于等于4个月的HER2+阳性乳腺癌患者没有显著毒性。经过2个周期的ARRY-380治疗后，其中的一个患者的肝转移显著降低（28％），目前正在继续用药。这些结果表明，ARRY-380具有安全性，临床效果较好。增加剂量的MTD有待进一步确定。 The product is the analog of ARRY-380, ARRY-380 is a potent and selective HER2 inhibitor with IC50 of 8 nM, equipotent against truncated p95-HER2, 500-fold more selective for HER2 versus EGFR A potent, selective, small-molecule tyrosine kinase HER2 inhibitor
纯度	≥98%

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： Hdac6

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： rep

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	488200898
分子类型	小分子
IIUPAC Name	6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl]-N-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]quinazolin-4-amine
INCHI	1S/C29H27N7O4S/c1-19-13-21(4-7-26(19)39-22-9-11-36-28(15-22)32-18-34-36)35-29-24-14-20(3-6-25(24)31-17-33-29)27-8-5-23(40-27)16-30-10-12-41(2,37)38/h3-9,11,13-15,17-18,30H,10,12,16H2,1-2H3,(H,31,33,35)
InChi Key	QVMNYGOVNWWFKF-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)C4=CC=C(O4)CNCCS(=O)(=O)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5
Isomeric SMILES	CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)C4=CC=C(O4)CNCCS(=O)(=O)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5
分子量	569.63
Reaxy-Rn	19178686
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19178686&ln=

化学和物理性质

溶解性	DMSO 114 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量	569.600 g/mol
XLogP3	3.600
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	10
可旋转键计数Rotatable Bond Count	10
精确质量Exact Mass	569.185 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	569.185 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	145.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	41
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	954.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS07, GHS08
信号词	警告

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
E23181209	分析证书	A126334
E23181210	分析证书	A126334
E23181211	分析证书	A126334
E23181212	分析证书	A126334
E23181213	分析证书	A126334
E23181215	分析证书	A126334
E23181218	分析证书	A126334
E23181219	分析证书	A126334
E23181222	分析证书	A126334
E23181227	分析证书	A126334
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