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尼洛替尼-d3

标记的尼洛替尼(AMN1O7)类似物
    级别和纯度:
  • ≥95 atom% D,≥95%
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N333809-1mg
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基本描述

英文别名 4-Methyl-N-{3-[4-(~2~H_3_)methyl-1H-imidazol-1-yl]-5-(trifluoromethyl)phenyl}-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}benzamide | 4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]-N-[3-[4-(trideuteriomethyl)imidazol-1-yl]-5-(trifluoromethyl)phenyl]benzami
规格或纯度 ≥95 atom% D,≥95%
英文名称 Nilotinib-d3
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

尼洛替尼-d3是尼洛替尼的标记类似物,起Bcr-Abl酪氨酸激酶拮抗剂的作用。研究表明,尼洛替尼-d3抑制HSCs的增殖,迁移和肌动蛋白丝形成。此外,尼洛替尼-d3可以通过减少bcl-2的表达和增加p53的表达,PARP的裂解以及PPARγ和TRAIL-R的表达增加,导致HSCs凋亡。尼洛替尼-d3通过抑制PDGF和TGFβ强烈抑制ERK和Akt1的磷酸化。或者,尼洛替尼-d3在慢性,加速和破伤期对慢性粒细胞白血病表现出显着的疗效。尼洛替尼-d3在抑制人类造血干细胞中的罗丹明123和赫斯特33342外排方面远比伊马替尼和达沙替尼有效。

Nilotinib-d3 is a labeled analogue of Nilotinib which functions as a Bcr-Abl tyrosine kinase antagonist. Studies suggest that Nilotinib-d3 inhibits proliferation, migration and actin filament formation in HSCs. In addition, Nilotinib-d3 can cause apoptosis in HSCs via reducing the expression of bcl-2 and increasing the expression p53, cleavage of PARP, along with an increased expression of PPARγ and TRAIL-R. Nilotinib-d3 strongly inhibits the phosphorylation of ERK and Akt1 via suppressing PDGF and TGFβ. Alternatively, Nilotinib-d3 shows significant efficacy towards chronic myeloid leukemia in chronic, accelerated, and blastic phases. Nilotinib-d3 is far more effective than imatinib and dasatinib at inhibiting rhodamine 123 and Hoechst 33342 efflux in human hematopoietic stem cells.

纯度 ≥95 atom% D,≥95%

名称和识别符

IIUPAC Name 4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]-N-[3-[4-(trideuteriomethyl)imidazol-1-yl]-5-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
INCHI 1S/C28H22F3N7O/c1-17-5-6-19(10-25(17)37-27-33-9-7-24(36-27)20-4-3-8-32-14-20)26(39)35-22-11-21(28(29,30)31)12-23(13-22)38-15-18(2)34-16-38/h3-16H,1-2H3,(H,35,39)(H,33,36,37)/i2D3
InChi Key HHZIURLSWUIHRB-BMSJAHLVSA-N
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)N3C=C(N=C3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5
Isomeric SMILES [2H]C([2H])([2H])C1=CN(C=N1)C2=CC(=CC(=C2)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5)C(F)(F)F
分子量 532.53
Reaxy-Rn 10737140
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10737140&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO.
熔点 227-230° C

安全和危险性(GHS)

信号词 警告
危险声明

H302: 吞食有害

预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

RTECS CV5581770

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
F2305828 分析证书 N333809

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