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TRP 通道调节剂

          瞬时受体电位通道(Transient Receptor Potential, TRP channels) 是嵌入多种细胞类型质膜中的离子通道,在感觉转导中发挥关键作用,包括疼痛、温度、味觉及机械压力的检测。

          在这些通道中,TRP 香草素亚家族(TRPV) 是研究最为深入的类型。天然存在的化合物,如 辣椒素(Capsaicin,Aladdin C423851C107691C107692C107693 胡椒碱(Piperine,P107401P107402),能够激活 TRPV 通道,并引发辣味或辛辣感。

           TRP 经典亚家族(TRPC) 常见于心肌细胞与神经元,在心脏肥大等过程中发挥作用。肌萎缩性侧索硬化症(ALS)治疗药物 利鲁唑(Riluzole,R129533R408717 可激活 TRPC5 通道,而 克雷米唑(Clemizole,C125175C423994 则通过阻断 NS4B 与组胺受体来抑制 TRPC5 通道,并可能影响神经突起长度。

          TRP 黑色素瘤样亚家族(TRPM) 参与温度与味觉的感觉反应,以及细胞黏附机制。Icilin(I303569 可激活 TRPM8 通道并抑制 TRPV3 通道,从而产生清凉感。

          其他 TRP 通道亚家族包括 TRP 锚蛋白(TRPA)、TRP 多囊蛋白(TRPP) 和 TRP 黏脂蛋白(TRPML),它们分别具有不同的生理功能。

Aladdin代表性化合物如下表

TRP-通道 产品目录号
名称纯度 描述
TRPV A288783
Arvanil ≥98% 50mg/ml in ethanol TRPV1 激活剂
TRPV A129214
A408950
盐酸阿左拉斯汀(Azelastine HCl)
≥98%, 10mM in DMSO TRPV1 激活剂
TRPV C423851
C107691
C107692
C107693
辣椒素(Capsaicin)
≥95%,≥60% 天然,10mM in DMSO
TRPV 激活剂
TRPV C102530
Carveol ≥97% TRPV3 激活剂
TRPV G111261G422764 [6]-姜酚([6]-Gingerol)
≥98% 分析标准品,10mM in DMSO
TRPV1 激活剂
TRPV M110428
M110426
M110429
M420855
水杨酸甲酯(Methyl salicylate)
≥99.5% standard for GC,AR医药级 ≥99%,10mM in DMSO
TRPV1 激活剂/阻断剂
TRPV N421516
N109019
N432048
N109017
N412785
硫酸新霉素(Neomycin sulfate)
10mM 水溶液,分析标准品,≥97%,用于细胞培养,USP
TRPV1 阻断剂
TRPV P422761
P110193
贝母碱(Peimine)
10mM in DMSO,≥98% 分析标准品
TRPV1 与 TRPA1 阻断剂
TRPV P671384
P579447
P422213
P110194
贝母宁(Peiminine)
≥90%,≥97%,10mM in DMSO,分析级 ≥98%
TRPV1 与 TRPA1 阻断剂
TRPV P107401
P107402
胡椒碱(Piperine)
分析级 ≥98%,≥97%
TRPV 激活剂
TRPV H614219
树脂毒素(Resiniferatoxin)
≥98% TRPV 激活剂
TRPV S129681
S407749
舒马普坦(Sumatriptan)
≥98%,10mM in DMSO TRPV1 阻断剂
TRPV T129491
T407718
曲尼司特(Tranilast)
≥98%,10mM in DMSO TRPV2 阻断剂
TRPC C423994
C125175
克雷米唑(Clemizole)
≥98%,10mM in DMSO TRPC5 阻断剂
TRPC F129495
T580273
氟芬那酸(Flufenamic Acid)
≥99%,10mM in DMSO TRPC3 与 TRPM2 阻断剂
TRPC R129533
利鲁唑(Riluzole)
≥98% TRPC5 激活剂
TRPM G107683
G424525
人参皂苷 Rd(Ginsenoside Rd)
≥98%分析标准品,10mM in DMSO
TRPM7 阻断剂
TRPM I303569
Icilin ≥96% TRPM8 激活剂,TRPV3 阻断剂
TRPM P129412
孕烯醇酮(Pregnenolone)
≥98% TRPM3 激活剂
TRPA D276523
D,L-1'-乙酰氧基藁烯醇乙酸酯
≥98% TRPA 激活剂
TRPA E129317
E408574
依托度酸(Etodolac)
≥98%,10mM in DMSO TRPA 激活剂
TRPA P115736
P422495
白英内酯(Parthenolide)
≥98%分析标准品,10mM in DMSO
TRPA 激活剂


参考文献

1. Kissin I. Anesthesia & Analgesia. 2008年7月;107(1):271-281.

2. Bush E W, Hood D B, Papst P J, 等. Journal of Biological Chemistry. 2006年11月3日;281(44):33487-33496.

3. Richter J M, Schaefer M, Hill K. Molecular Pharmacology. 2014年11月;86(5):514-521.

4. Sherkheli M A, Gisselmann G, Hatt H. Scientific World Journal. 2012;2012:982725.


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