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TRP 通道调节剂
瞬时受体电位通道(Transient Receptor Potential, TRP channels) 是嵌入多种细胞类型质膜中的离子通道,在感觉转导中发挥关键作用,包括疼痛、温度、味觉及机械压力的检测。
在这些通道中,TRP 香草素亚家族(TRPV) 是研究最为深入的类型。天然存在的化合物,如 辣椒素(Capsaicin,Aladdin C423851、C107691、C107692、C107693) 和 胡椒碱(Piperine,P107401、P107402),能够激活 TRPV 通道,并引发辣味或辛辣感。
TRP 经典亚家族(TRPC) 常见于心肌细胞与神经元,在心脏肥大等过程中发挥作用。肌萎缩性侧索硬化症(ALS)治疗药物 利鲁唑(Riluzole,R129533、R408717) 可激活 TRPC5 通道,而 克雷米唑(Clemizole,C125175、C423994) 则通过阻断 NS4B 与组胺受体来抑制 TRPC5 通道,并可能影响神经突起长度。
TRP 黑色素瘤样亚家族(TRPM) 参与温度与味觉的感觉反应,以及细胞黏附机制。Icilin(I303569) 可激活 TRPM8 通道并抑制 TRPV3 通道,从而产生清凉感。
其他 TRP 通道亚家族包括 TRP 锚蛋白(TRPA)、TRP 多囊蛋白(TRPP) 和 TRP 黏脂蛋白(TRPML),它们分别具有不同的生理功能。
Aladdin代表性化合物如下表
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参考文献
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