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主题:含氟砌块

按主题分类的文章 "含氟砌块"

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  1. 五氟硫基的合成策略——SF₅(CF₂)ₙ的反应 2015年,Haufe、Thrasher等科研人员首次实现了SF₅CF₂CF₂Br化合物的自由基转化反应。实验数据显示,当以三乙基硼烷作为催化剂,在正庚烷溶剂体系中进行反应时,SF₅CF₂CF₂Br(248)在常温条件下即可解离生成活性自由基中间体,并最终转化为SF₅CF₂CF₂H(249),转化效率达到63%。 ...
  2. 五氟硫基的合成策略——含SF₅的脂肪族化合物合成 五氟硫基(SF₅)作为一种独特的含氟官能团,因其优异的化学稳定性、高电负性和亲脂性,在药物化学、材料科学等领域展现出广阔的应用前景。近年来,关于SF₅基团引入脂肪族化合物的合成方法研究取得了显著进展,本文将系统综述以SF₅X为起始原料、SF₅Cl与重氮化合物的反应、应变释放驱动的五氟硫基化反应、通过活化SF₆合成含SF₅化合物以及新型五氟硫基化试剂开发等方面的研究成果。 ...
  3. 五氟硫基的合成策略——SF₅Cl的合成 五氟硫氯(SF₅Cl)作为五氟硫基化反应的关键试剂,其合成与存储技术的革新极大提升了该高危气体的实用性与安全性。近年来,多研究团队通过反应体系优化与工艺简化取得了突破性进展
  4. 五氟硫基的合成策略——含SF₅的芳香化合物合成 2015年,Dolbier团队报道了一种以苯乙炔为底物,在三乙基硼烷(BEt₃)催化下与SF₅Cl反应生成氯代五氟硫烷基化中间体(189),随后通过LiOH消除氯原子,高效合成SF₅取代苯乙炔(190)。
  5. 氟代烷基化:Togni试剂的拓展 在药物和农药候选化合物中引入高度氟化基团是调节其性质强有力的策略。引入含氟侧链可以调节酸碱性和亲脂性,改变偶极矩,锁定确认,减轻母体化合物的不良代谢降解。由于合成途径的局限性,含氟基团通常仅限于单个氟或三氟甲基。通过开发一套新的试剂,现在可以进行更精细的氟代烷基化,目前的氟烷基化工具包括Togni试剂、高价碘全氟烷基化试剂、氟烷基溴化物、硅烷类、羧酸盐类以及通用于后期氟烷基化的磺酰氟类,与此同时还可与多种敏感的官能团兼容,适用性十分广泛。 ...
  6. 三氟甲基在有机合成中的引入 三氟甲基在药物化学领域中是重要的化学基团之一,由于自身拥有高脂溶性、优异的代谢稳定性、高电负性以及良好的生物利用度等特点,因而被广泛地应用于生物活性分子中。之所以在药物分子中引入三氟甲基,是因其具有强吸电子诱导效应、亲脂性及稳定的C-F键,可有效延长其在生物体内的作用时间,增强其代谢稳定性;与此同时,三氟甲基的引入还会伴随药物分子脂溶性的增加,因此有助于药物分子在生物体内的吸收、传递和扩散。 ...
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