Hh信号通路

         Hedgehog (Hh) 信号通路是动物胚胎发育的重要调控因子。最初对Hh信号的发现来自果蝇研究，结果表明其对胚胎发生和变态发育均至关重要。

         在哺乳动物中，该通路由三种同源蛋白介导：Sonic Hedgehog (SHH)、Desert Hedgehog (DHH) 和 Indian Hedgehog (IHH)。其中，SHH 研究最为深入。SHH 与其受体 Patched-1 (PTCH1) 相互作用，PTCH1 是一种跨膜蛋白。在缺乏 SHH 的情况下，Patched-1 抑制邻近信号分子 Smoothened (SMO) 的活性。当 SHH 与 Patched-1 结合时，该抑制作用被解除，Smoothened 得以激活下游的 GLI 转录因子——其中 Gli1 与 Gli2 作为转录激活因子，而 Gli3 主要作为转录抑制因子。被激活的 GLI 蛋白转入细胞核，调控一系列基因的表达，这些基因对于胚胎发生、四肢形成、成体干细胞维持及毛囊周期等过程至关重要。

         Hh信号通路的紊乱与多种疾病密切相关。在胎儿发育过程中，通路活性受到抑制可能导致前脑无裂畸形（holoprosencephaly），这是一种严重的发育障碍，严重时甚至会引起单眼畸形。相反，Hh 信号的异常激活则与肿瘤发生有关，其机制可能在于促进成体干细胞转化为恶性癌症干细胞。除肿瘤的起始外，Hh 信号还可能促进血管生成和肿瘤转移。因此，靶向通路关键组分的抑制剂正被开发为潜在的抗癌疗法。

Hedgehog 信号通路抑制剂

· C120126 C409109 – 骨化三醇 (Calcitriol)： ≥97%；10 mM 溶于 DMSO

· C140600 C463317 C400222 C110685 C477437 C395975 C400271 C408195 – 姜黄素 (Curcumin)： ≥65%、≥95%、≥75%（姜黄素总含量）；天然提取（异构体混合物）、分析标准品、姜黄来源（姜黄 Curcuma longa）、粉末、0.1% 溶于 95% 乙醇、合成姜黄素 ≥98%、10 mM 溶于 DMSO

· F127328 C409070 – 佛司可林 (Forskolin)： ≥98%；10 mM 溶于 DMSO

· G106673 G106672 G408928 – 染料木黄酮 (Genistein)： ≥97%，分析标准品 ≥98%，10 mM 溶于 DMSO

· I129798 I427215 – 咪喹莫特 (Imiquimod)： ≥98%；2 mM 溶于 DMSO

· R106320 R106321 T409019 – 维甲酸 (Retinoic acid)： ≥98%，分析标准品，10 mM 溶于 DMSO

· V274917 V425030 – 黎芦碱 (Veratramine)： ≥98%；10 mM 溶于 DMSO

Smoothened 调节剂

· B139120 B408884 – 盐酸小檗碱水合物 (Berberine Hydrochloride Hydrate)： ≥95%；10 mM 溶于 DMSO

· C125994 – 环巴胺 (Cyclopamine)： ≥99%

· V127477 V408303 – GDC-0449 (Vismodegib)： ≥98%；10 mM 溶于 DMSO

· I129771 I426206 – 伊曲康唑 (Itraconazole)： ≥98%；2 mM 溶于 DMSO

· J664401 J135916 J424100 – 介芬胺 (Jervine)： ≥98%、≥97%；10 mM 溶于 DMSO

· S649283 S655786 – Sonidegib 二磷酸盐： ≥99%；10 mM 溶于 DMSO

· P126030 P424198 – Purmorphamine： ≥98%；2 mM 溶于 DMSO

参考文献

1. Singh BN, Koyano-Nakagawa N, Donaldson A, 等. 基因 (巴塞尔) (Genes, Basel). 2015年6月23日; 6(2):417-35.

2. Lee ST, Welch KD, Panter KE, 等. 农业与食品化学杂志 (J Agric Food Chem). 2014年7月30日; 62(30):7355-62.

3. Shimizu T, Nakagawa K. 日本临床 (Nihon Rinsho). 2015年8月; 73(8):1342-8.

4. Velcheti V. 医学假说 (Med Hypotheses). 2007; 69(4):948-9

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