溴化加兰他敏

Galanthus woronowii（沃罗诺夫雪花莲）

         溴化加兰他敏是加兰他敏的药用形式，加兰他敏是一种天然生物碱，最早从石蒜科（Amaryllidaceae）植物中分离得到，尤其是 沃罗诺夫雪花莲（Galanthus woronowii，俗称 Woronow’s snowdrop）。

         溴化加兰他敏（Aladdin G111443，98%；G422386，10mM 水溶液）是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，同时是烟碱型和毒蕈碱型乙酰胆碱受体的变构激动剂，对 α7 烟碱型乙酰胆碱受体具有部分选择性。它在临床上用于阿尔茨海默病的治疗，并对缺氧损伤具有广泛的神经保护作用。

         通过抑制乙酰胆碱酯酶，加兰他敏可增加突触间隙的乙酰胆碱水平，从而增强乙酰胆碱介导的受体信号传导。它还可提高烟碱型乙酰胆碱受体的密度，促进突触传递、改善认知功能，并增强长期增强效应（LTP）。此外，加兰他敏在动物模型中可通过 IGF2 依赖性机制促进海马神经发生。

         加兰他敏在阿尔茨海默病中的神经保护作用不仅限于胆碱能调节。它通过抑制 P2X7 受体激活来减少神经元的氧化损伤，并有助于保持膜流动性，从而维护神经元的结构完整性。

参考文献

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