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9-顺式视黄酸

         9-顺式视黄酸(C134191 ≥98%C305934 ≥95% 是维生素 A 的一种生物活性形式,可作为类维甲酸 X 受体(RXRs) 的内源性配体。同时,与其他维甲酸类似,也可激活维甲酸受体(RARs)。类维甲酸是多种细胞过程的重要调控因子,包括细胞增殖、分化、免疫反应、骨组织发育以及抑癌基因的激活。


         9-顺式维甲酸是最早用于临床的类维甲酸之一。研究已表明其在卡波西肉瘤(Kaposi’s sarcoma) 和慢性手部湿疹等疾病中具有治疗益处,并在毛发红糠疹(pityriasis rubra pilaris)等其他皮肤病的治疗中显示出潜力。


         在肿瘤学中,9-顺式维甲酸表现出抗癌活性,尤其在激素依赖性癌症中。例如,在肾上腺皮质癌(adrenocortical carcinoma)中,由于内源性维甲酸生成减少,9-顺式维甲酸的治疗可降低细胞活力、减少类固醇激素分泌,并扰乱细胞周期调控。在动物模型中,其给药可抑制肿瘤生长。在乳腺癌模型中,该化合物通过调控 RXRα与复制因子C3(RFC3)的相互作用来抑制细胞增殖——这一机制也与其对胚胎细胞增殖的作用相关。


         在癌症之外,9-顺式维甲酸还具有抗氧化和神经保护作用。在甲基苯丙胺诱导的神经毒性模型中,它改善了运动能力,恢复了纹状体酪氨酸羟化酶水平,并减少了多巴胺能神经元丢失。在帕金森病模型中,它改善了运动表现并缓解了神经退行性症状。


         类维甲酸在免疫调控中也起重要作用。在细胞模型中,9-顺式维甲酸通过整合素依赖性和素非依赖性通路增强免疫细胞黏附。此外,动物实验显示它能促进淋巴管增生与再生,从而减轻淋巴水肿症状。


阿拉丁提供的相关类维甲酸产品如下表:


阿拉丁目录号

产品名称

纯度

V111674 

R755730 

R425433

视黄醇

≥95%

≥97.5% (HPLC),~3100 U/mg

10mM 溶于 DMSO

I129856 

I408672

13-顺-视黄酸

≥98%

10mM 溶于 DMSO

R106319 

R426055

维生素A棕榈酸酯

1,700,000 USP units/g

2mM 溶于 DMSO

R105893 

R431691 

R421128 

R431692 

R105892

醋酸维生素A

用于细胞培养

合成,基质分散;475,000–650,000 USP units/g

10mM 溶于 DMSO

合成结晶固体或过冷液体

USP Ph.Eur.

E303945 

E424634

依曲替酯

≥96%

10mM 溶于 DMSO

A102064 

A408623

阿维A酸

≥98%

10mM 溶于 DMSO


参考文献:

1. Dawson MI, Xia Z. 生物化学与生物物理学学报 (Biochim Biophys Acta). 2012年1月; 1821(1):21-56.

2. King T, McKenna J, Alexandroff AB. 患者偏好与依从性 (Patient Prefer Adherence). 2014年11月; 8:1629-1634.

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5. Szabó DR, Baghy K, Szabó PM 等. 细胞与分子生命科学 (Cell Mol Life Sci). 2014年3月; 71(5):917-932.

6. Maeng S, Kim GJ, Choi EJ 等. 分子内分泌学 (Mol Endocrinol). 2012年11月; 26(11):1821-1835.

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10. Choi I, Lee S, Kyoung Chung H 等. 循环 (Circulation). 2012年2月21日; 125(7):872-882.


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