Dorsomorphin二盐酸盐

高效，选择性，可逆的AMP激酶抑制剂。BMP I型受体抑制剂。

1篇引用文献

COA

级别和纯度:

≥98%

CAS编号: 1219168-18-9
分子式: C₂₄H₂₅N₅O·2HCl
分子量: 472.41
PubChem编号: 49761481
PubChem SID: 504770910

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基本描述

英文别名	BML-275 \| 6-[4-[2-(1-Piperidinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-pyridinyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine hydrochloride (1:2) \| Compound C dihydrochloride \| BML275 dihydrochloride \| BML 275 dihydrochloride
规格或纯度	≥98%
英文名称	Dorsomorphin 2HCl
生化机理	研究表明，盐酸多索吗啡是 AMP 激活蛋白激酶（AMPK；Ki = 109 nM）的强效选择性抑制剂，可由 AICAR 和二甲双胍诱导。盐酸多索吗啡还能抑制骨形态发生蛋白 1 型受体 ACTR-I (ALK2)、BMPR-IA (ALK3) 和 BMPR-IB (ALK 6)。该化合物不会对结构相关的激酶产生显著活性。多索吗啡是一种强效、选择性、可逆的 AMP 激酶抑制剂（K i = 109 nM）。BMP I 型受体抑制剂。诱导癌细胞自噬，与 AMPK 抑制无关。促进胚胎干细胞的心肌生成。降低血红素、VCAM-1 和 ICAM-1 的表达。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
备注	需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	Dorsomorphin 2HCl是一种有效的，可逆的AMPK选择性抑制剂，Ki为109 nM，对一些结构相关的激酶，包括ZAPK， SYK， PKCθ， PKA和JAK3没有显著的抑制作用。同时抑制了BMP一型受体作用。A potent and selective AMPK inhibitor. Dorsomorphin is a potent, reversible, selective AMPK inhibitor with Ki of 109 nM, exhibiting no significant inhibition of several structurally related kinases including ZAPK, SYK, PKCθ, PKA, and JAK3. Also inhibits BMP type I receptor. A potent and selective AMPK inhibitor.
纯度	≥98%

名称和识别符

PubChem SID	504770910
IIUPAC Name	6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine;dihydrochloride
INCHI	1S/C24H25N5O.2ClH/c1-2-12-28(13-3-1)14-15-30-22-6-4-19(5-7-22)21-16-26-24-23(17-27-29(24)18-21)20-8-10-25-11-9-20;;/h4-11,16-18H,1-3,12-15H2;2*1H
InChi Key	RJDVIJJQKMGPMV-UHFFFAOYSA-N
Smiles	C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3.Cl.Cl
Isomeric SMILES	C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3.Cl.Cl
分子量	472.41

化学和物理性质

溶解性	Soluble in water (100 mM), and DMSO (20 mM).
分子量	472.400 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	5
可旋转键计数Rotatable Bond Count	6
精确质量Exact Mass	471.159 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	471.159 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	55.600 Å²
重原子数Heavy Atom Count	32
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	514.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	3

安全和危险性（GHS）

预防措施声明	P264: 处理后要彻底洗手。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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A2213313	分析证书	D129758
A2213307	分析证书	D129758
A2213310	分析证书	D129758
B1526027	分析证书	D129758

引用文献

1. Jo HY et al.. (2020) Development of genetic quality tests for good manufacturing practice-compliant induced pluripotent stem cells and their derivatives.. Sci Rep, 10 (3939). [PMID:32127560]
2. Hunt NJ et al.. (2019) The effects of metformin on age-related changes in the liver sinusoidal endothelial cell.. J Gerontol A Biol Sci Med Sci, [PMID:31198956]
3. Du L & Roberts JD. (2019) Transforming growth factor-ß downregulates sGC subunit expression in pulmonary artery smooth muscle cells via MEK and ERK signaling.. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 316 (L20-L34). [PMID:30260287]
4. Zhang H et al.. (2017) Transforming growth factor-ß stimulates Smad1/5 signaling in pulmonary artery smooth muscle cells and fibroblasts of the newborn mouse through ALK1.. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 313 (3): (L615-L627). [PMID:28642261]
5. Minchi Liu, Wenjun Qian, Selvaraj Subramaniyam, Shuang Liu, Wenkuan Xin. (2020) Denatonium enhanced the tone of denuded rat aorta via bitter taste receptor and phosphodiesterase activation. EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACOLOGY, 872 (172951). [PMID:32006560] [10.1016/j.ejphar.2020.172951]

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