APX-115自由基

TNF-α 选择性抑制剂 | 活化剂 | 拮抗剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥99%

CAS编号: 1270084-92-8
分子式: C₁₇H₁₇N₃O
分子量: 279.34
PubChem编号: 51036475
PubChem SID: 504771005

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货
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Glucose Metabolism (3713) Metabolic Enzyme/Protease (4889) NADPH Oxidase (17)

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基本描述

英文别名	1-(pyridin-2-yl)-3-phenyl-4-propyl-1H-pyrazol-5-ol \| 1H-Pyrazol-5-ol, 3-phenyl-4-propyl-1-(2-pyridinyl)- \| APX115;APX 115;Ewha-18278;Ewha18278 \| S0777 \| Isuzinaxib \| EWHA-18278 (free base) \| APX-115 free base \| 3-phenyl-4-propyl-1-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazo
规格或纯度	Moligand™, ≥99%
英文名称	APX-115 free base
生化机理	APX-115 游离碱（Ewha-18278 游离碱）是一种强效的泛 NADPH 氧化酶（泛 Nox）口服活性抑制剂，对 Nox1、Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 游离碱（Ewha-18278 游离碱）能显著抑制糖尿病肾脏中 MCP-1/CCL2、IL-6 和 TNFα 等炎症分子的表达。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	Information APX-115 free base (Ewha-18278 free base) is a potent, orally active inhibitor ofpan NADPH oxidase (pan-Nox)with Ki of 1.08 μM, 0.57 μM, and 0.63 μM for Nox1, Nox2 and Nox4, respectively. APX-115 free base (Ewha-18278 free base) significantly suppresses the expression of inflammatory molecules includingMCP-1/CCL2,IL-6, andTNFαin the diabetic kidney. Targets MCP-1/CCL2 ; IL-6 ; TNFα ; NOX2 (Cell-free assay); NOX4 (Cell-free assay) 33094,; 0.57 μM(Ki); 0.63 μM(Ki)
纯度	≥99%

产品属性

ALogP	2.994
hba_count	2
HBD Count	1
Rotatable Bond	4

名称和识别符

PubChem SID	504771005
分子类型	小分子
IIUPAC Name	5-phenyl-4-propyl-2-pyridin-2-yl-1H-pyrazol-3-one
INCHI	1S/C17H17N3O/c1-2-8-14-16(13-9-4-3-5-10-13)19-20(17(14)21)15-11-6-7-12-18-15/h3-7,9-12,19H,2,8H2,1H3
InChi Key	GIWZEELPLKPYBA-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CCCC1=C(NN(C1=O)C2=CC=CC=N2)C3=CC=CC=C3
Isomeric SMILES	CCCC1=C(NN(C1=O)C2=CC=CC=N2)C3=CC=CC=C3
分子量	279.34
Reaxy-Rn	35937839
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=35937839&ln=

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 56 mg/mL (200.47 mM); Ethanol: 56 mg/mL (200.47 mM); Water: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility	56
DMSO(mM) Max Solubility	200.472542421422
Water(mg / mL) Max Solubility	＜1
分子量	279.340 g/mol
XLogP3	3.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	3
可旋转键计数Rotatable Bond Count	4
精确质量Exact Mass	279.137 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	279.137 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	45.200 Å²
重原子数Heavy Atom Count	21
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	412.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
H2218116	分析证书	A412540
H2218117	分析证书	A412540
H2218119	分析证书	A412540
H2218120	分析证书	A412540

引用文献

1. Cha JJ, Min HS, Kim KT, Kim JE, Ghee JY, Kim HW, Lee JE, Han JY, Lee G, Ha HJ et al.. (2017) APX-115, a first-in-class pan-NADPH oxidase (Nox) inhibitor, protects db/db mice from renal injury.. Lab Invest, 97 (4): (419-431). [PMID:28165467]
2. Kwon G, Uddin MJ, Lee G, Jiang S, Cho A, Lee JH, Lee SR, Bae YS, Moon SH, Lee SJ et al.. (2017) A novel pan-Nox inhibitor, APX-115, protects kidney injury in streptozotocin-induced diabetic mice: possible role of peroxisomal and mitochondrial biogenesis.. Oncotarget, 8 (43): (74217-74232). [PMID:29088780]
3. Dorotea D, Kwon G, Lee JH, Saunders E, Bae YS, Moon SH, Lee SJ, Cha DR, Ha H. (2018) A pan-NADPH Oxidase Inhibitor Ameliorates Kidney Injury in Type 1 Diabetic Rats.. Pharmacology, 102 (3-4): (180-189). [PMID:30099457]
4. Lee ES, Kim HM, Lee SH, Ha KB, Bae YS, Lee SJ, Moon SH, Lee EY, Lee JH, Chung CH. (2020) APX-115, a pan-NADPH oxidase inhibitor, protects development of diabetic nephropathy in podocyte specific NOX5 transgenic mice.. Free Radic Biol Med, 161 (92-101). [PMID:33011273]
5. Chocry M, Leloup L. (2020) The NADPH Oxidase Family and Its Inhibitors.. Antioxid Redox Signal, 33 (5): (332-353). [PMID:31826639]

溶液计算器

摩尔浓度计算器

计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

浓度

体积

分子量

g/mol

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浓度1（C1）

体积 1 (V1)

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体积 2 (V2)

复溶计算器

复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度